Амитриптилин фармакодинамика: (Amitriptylinum)- , , , .

» Амитриптилин фармакодинамика: (Amitriptylinum)- , , , .

Содержание

инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Применение в период беременности или кормления грудью

Амитриптилин не назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретический риск для плода. Назначение высоких доз трициклических антидепрессантов в течение III триместра беременности может привести к нейроповединкови нарушения у новорожденных. У новорожденных, согласно сообщениям, установлены только случаи сонливости как результат влияния амитриптилина и задержки мочи как результат влияния нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат был назначен беременным женщинам до родов.

Препарат проникает в грудное молоко в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Получаемая ребенком доза составляет примерно 2% от дозы матери относительно массы ребенка (в мг / кг). При клинической необходимости в течение терапии амитриптилином кормление грудью можно продолжать, но рекомендуется наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

дети

Амитриптилин не рекомендуется для лечения депрессии у детей и подростков из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности. Лечение амитриптилином связывают с риском кардиоваскулярных побочных явлений во всех возрастных группах.

Амитриптилин можно назначать детям 7-12 лет для лечения ночного энуреза при условии отсутствия органической патологии.

особенности применения

Амитриптилин не следует назначать одновременно с ИМАО (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении высоких доз препарата возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с уже имеющимися заболеваниями сердца.

Амитриптилин следует назначать с осторожностью больным с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертрофией предстательной железы, гипертиреозом, при наличии параноидных симптомов, а также тяжелых заболеваний печени или сердечно-сосудистой системы.

Депрессия связана с повышенным риском суицида. Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение курса терапии. Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны быть под пристальным контролем, пока такое улучшение не происходит. Из общего клинического опыта известно, что риск самоубийства может усиливаться на начальных этапах выздоровления. Пациенты с анамнезом суицидальных происшествий или значительной степенью суицидальных мыслей до начала лечения, как известно, подвержены большему риску суицида или попыток суицида, и должны быть под тщательным мониторингом во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Внимательный наблюдение за пациентами и, в частности по тем, которые имеют высокий риск, должен сопровождать лекарственную терапию, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациенты (и попечители) должны быть предупреждены о необходимости мониторинга любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей и необычных изменений в поведении и обращаться за медицинской помощью, если эти симптомы присутствуют.

Особое внимание требуется при назначении амитриптилина больным с гипертиреозом или тем, кто принимает препараты тиреоидных гормонов, поскольку возможно развитие аритмий сердца.

Больные пожилого возраста особенно склонны к развитию постуральной гипотензии во время лечения амитриптилином.

У больных, страдающих маниакально-депрессивные расстройства, возможен переход заболевания в маниакальной фазы; с момента начала маниакальной фазы заболевания пациенту необходимо прекратить терапию амитриптилином.

При применении амитриптилина по поводу депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов. Амитриптилин следует назначать в комбинации с нейролептиками.

У пациентов с редким состоянием малой глубины и узкого угла передней камеры глаза возможно провоцирование нападений острой глаукомы вследствие дилатации зрачка.

Применение анестетиков на фоне терапии три- / тетрациклическими антидепрессантами может увеличивать риск аритмий и артериальной гипотензии. По возможности необходимо прекратить применение амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства. При неизбежности неотложного оперативного вмешательства обязательным является информирование анестезиолога о лечении амитриптилином.

Как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозы, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом кроме того, депрессивное заболевание, собственно, может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.

Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов в случае назначения одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно при жаркой погоде.

Внезапное прекращение терапии после длительного лечения способно вызвать симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, бессонница и раздражительности. Такие симптомы не являются признаками медикаментозной зависимости.

Амитриптилин следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают СИОЗС.

Вспомогательные вещества: таблетки препарата содержат в своем составе лактоза. Больным редкие наследственные нарушения в виде чувствительности к галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Амитриптилин является седативным лекарственным средством. У пациента, который получает психотропный препарат, можно ожидать нарушения общего внимания и способности к сосредоточению, что приводит к опасности и запрете управлять автомобилем и работать с механическим оборудованием.

Амитриптилин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Amitriptyline р-р д/в/м введен. 10 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт. (3915)

💊 Состав препарата Амитриптилин

✅ Применение препарата Амитриптилин

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата
Амитриптилин
(Amitriptyline)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.02.28

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N06AA09

(Amitriptyline)

Лекарственная форма

Амитриптилин

Р-р д/в/м введен. 10 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт.

рег. №: Р N002756/02
от 19.03.14
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амитриптилин

Раствор для в/м введения	1 мл
амитриптилина гидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат 40 мг, натрия хлорид 2.6 мг, бензетония хлорид 0.1 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид до pH 4.0-6.0, вода д/и до 1 мл.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (200) — коробки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (250) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V_d — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T_1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания активных веществ препарата
Амитриптилин

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Противопоказания к применению

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Амитриптилин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Amitriptyline таб. 25 мг: 10, 20 или 50 шт. (3916)

💊 Состав препарата Амитриптилин

✅ Применение препарата Амитриптилин

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата
Амитриптилин
(Amitriptyline)

Дата обновления: 2020.02.28

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N06AA09

(Amitriptyline)

Лекарственная форма

Амитриптилин

Таб. 25 мг: 10, 20 или 50 шт.

рег. №: Р N002756/01
от 12.09.13
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амитриптилин

Таблетки	1 таб.
амитриптилина гидрохлорид	25 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

T_1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания активных веществ препарата
Амитриптилин

Режим дозирования

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лекарственное взаимодействие

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Амитриптилин 25 мг — инструкция по применению

Антихолинергические эффекты: нечёткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кошмарные» сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S–Т или зубца T) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P–Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отёк) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желёз, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отёчность лица и языка.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия.

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения — тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения — раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Описание АМИТРИПТИЛИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества AMITRIPTYLINE

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

T_1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания активного вещества
АМИТРИПТИЛИН

Режим дозирования

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лекарственное взаимодействие

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

Исследование стратификации генотипа для фармакокинетики и фармакодинамики амитриптилина у здоровых мужчин — просмотр полного текста

Ответственность за безопасность и научную достоверность этого исследования несут спонсор и исследователи. Размещение исследования не означает, что оно было оценено Федеральным правительством США.
Подробнее читайте в нашем отказе от ответственности.

ClinicalTrials.gov Идентификатор: NCT02519400

Статус набора

Спонсор:

Информация предоставлена (Ответственная сторона):

Hyeong-Seok Lim, Медицинский центр Асан

Перейти к

Краткое описание:

В общей сложности 24 здоровых корейских мужчины получат однократную пероральную дозу 25 мг амитриптилина.Субъекты будут включены в это исследование на основе их генотипов цитохрома P450 2D6 и цитохрома P450 2C19, а также будет проведен серийный забор крови на концентрацию амитриптилина, нортриптилина и их метаболитов в плазме. Различные фармакодинамические маркеры, связанные с побочным эффектом амитриптилина, будут последовательно измеряться во время исследования.

Депрессия

Препарат: Амитриптилин.

Фаза 1

Перейти к

Макетная таблица учебной информации

Тип исследования	Интервенционный (Клиническое испытание)
Оценка Зачисление	24 участника
Размещение:	НЕТ
Модель вмешательства:	Назначение одной группы
Маскировка:	Нет (открытая этикетка)
Официальное название:	Двойное слепое стратификационное исследование на основе генотипа с однократной дозой для изучения фармакокинетики и фармакодинамики амитриптилина в соответствии с полиморфизмами CYP2D6 и CYP2C19 у здоровых корейских взрослых мужчин
Дата начала исследования	Август 2015
Предполагаемая дата завершения первичного образования

Расширенная информация для пациентов по амитриптилину — Drugs.com

am-i-TRIP-ti-leen

Устный путь (таблетка)

Антидепрессанты увеличивают риск суицидального мышления и поведения у детей, подростков и молодых людей в краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства (БДР) и других психических расстройств. Краткосрочные исследования не показали увеличения риска суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых старше 24 лет, а также снижение риска при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте 65 лет и старше.Этот риск должен быть сбалансирован с клинической потребностью. Внимательно следите за пациентами на предмет клинического ухудшения, суицидальности или необычных изменений в поведении. Семьям и опекунам следует сообщить о необходимости тщательного наблюдения и общения с врачом, выписывающим рецепт. Не одобрен для использования в педиатрии.

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 29 мая 2020 г.

Обычно используемые торговые марки

В США

Доступные лекарственные формы:

Терапевтический класс: антидепрессант

Фармакологический класс: антидепрессант, трициклический

Применение амитриптилина

Амитриптилин используется для лечения симптомов депрессии.Он воздействует на центральную нервную систему (ЦНС), повышая уровень определенных химических веществ в мозге. Амитриптилин — трициклический антидепрессант (ТЦА).

Амитриптилин отпускается только по рецепту вашего врача.

Перед применением амитриптилина

Принимая решение об использовании лекарства, необходимо взвесить риски, связанные с приемом лекарства, и пользу, которую оно принесет. Это решение будете принимать вы и ваш врач. Для амитриптилина следует учитывать следующее:

Аллергия

Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо была необычная или аллергическая реакция на амитриптилин или другие лекарства.Также сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо другие типы аллергии, например, на продукты питания, красители, консерванты или животных. Для продуктов, отпускаемых без рецепта, внимательно прочтите информацию на этикетке или упаковке.

Педиатрический

Соответствующие исследования не выполнялись на отношениях возраста к воздействию амитриптилина у детей младше 12 лет. Безопасность и эффективность не установлены.

Гериатрический

Соответствующие исследования, проведенные на сегодняшний день, не продемонстрировали проблем, связанных с гериатрией, которые ограничивали бы полезность амитриптилина для пожилых людей.Однако пожилые пациенты чаще имеют возрастные проблемы с печенью, что может потребовать корректировки дозы для пациентов, получающих амитриптилин.

Беременность

	Категория беременности	Пояснение
Все триместры	С	Исследования на животных показали побочный эффект, и нет адекватных исследований на беременных женщинах ИЛИ не проводились исследования на животных, и нет адекватных исследований на беременных женщинах.

Грудное вскармливание

Нет адекватных исследований у женщин для определения младенческого риска при использовании этого лекарства во время кормления грудью. Прежде чем принимать это лекарство во время грудного вскармливания, взвесьте потенциальные преимущества с потенциальными рисками.

Взаимодействие с лекарствами

Хотя некоторые лекарства вообще не следует использовать вместе, в других случаях два разных лекарства могут использоваться вместе, даже если может произойти взаимодействие. В этих случаях ваш врач может изменить дозу или могут потребоваться другие меры предосторожности.Когда вы принимаете амитриптилин, особенно важно, чтобы ваш лечащий врач знал, принимаете ли вы какие-либо из перечисленных ниже лекарств. Следующие взаимодействия были выбраны на основе их потенциальной значимости и не обязательно являются всеобъемлющими.

Не рекомендуется использовать амитриптилин с любым из следующих лекарственных средств. Ваш врач может решить не лечить вас этим лекарством или изменить некоторые другие лекарства, которые вы принимаете.

Бепридил
Бромоприд
Цизаприд
Клоргилин
Дронедарон
Фуразолидон
Грепафлоксацин
Ипрониазид
Изокарбоксазид
Левометадил
Линезолид
Мезоридазин
Метиленовый синий
Метоклопрамид
Моклобемид
Ниаламид
Pargyline
Phenelzine
Пимозид
Пиперакин
Прокарбазин
Ранолазин
Сафинамид
Саквинавир
Селегилин
Спарфлоксацин
Терфенадин
Тиоридазин
Толоксатон
Транилципромин
Зипразидон

Использование амитриптилина с любым из следующих лекарственных средств обычно не рекомендуется, но в некоторых случаях может потребоваться.Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

ацекаинид
Ацеклофенак
Ацеметацин
Альбутерол
Альфентанил
Альфузозин
Алмотриптан
Амиодарон
Амисульприд
Амоксапин
Амфетамин
Амтолметин Гуасил
Анагрелид
Апоморфин
Априндин
Арипипразол
Арипипразол Лауроксил
Триоксид мышьяка
Артеметер
Азенапин
Аспирин
Астемизол
Атазанавир
Азимилид
Азитромицин
Бензгидрокодон
Бензфетамин
Бретилий
Бромфенак
Бромфенирамин
Буфексамак
Бупренорфин
Бупропион
Бусерелин
Буспирон
Буторфанол
Целекоксиб
Церитиниб
Хлоралгидрат
Хлорохин
Хлорфенирамин
Хлорпромазин
Холина салицилат
Ципрофлоксацин
Циталопрам
Кларитромицин
Клофазимин
Кломипрамин
Клонидин
Клониксин
Клозапин
Кокаин
Кодеин
Кризотиниб
Циклобензаприн
Дабрафениб
Дарунавир
Дазатиниб
Дегареликс
Деламанид
Дезипрамин
Deslorelin
Десмопрессин
Десвенлафаксин
Дейтетрабеназин
Дексибупрофен
Декскетопрофен
Декстроамфетамин
Декстрометорфан
Диклофенак
Дифлунисал
Дигидрокодеин
Дипирон
Дизопирамид
Дофетилид
Доласетрон
Домперидон
Донепезил
Доксепин
Доксорубицин
Липосома доксорубицина гидрохлорида
Дроперидол
Дроксикам
Эфавиренц
Элетриптан
Энкорафениб
Энфлуран
Энтректиниб
Адреналин
Эритромицин
Эсциталопрам
Эсликарбазепина ацетат
Etodolac
Этофенамат
Эторикоксиб
Фельбинац
Фенопрофен
Фентанил
Фепрадинол
Фепразон
Финголимод
Флекаинид
Флоктафенин
Флуконазол
Флуфенамовая кислота
Флуоксетин
Флурбипрофен
Foscarnet
Фроватриптан
Гатифлоксацин
Гемифлоксацин
Гласдегиб
Гликопирролат
Тозилат гликопиррония
Гонадорелин
Гозерелин
Гранисетрон
Галофантрин
Галоперидол
Галотан
Истрелин
Гидрокодон
Гидроморфон
Гидроксихлорохин
Гидрокситриптофан
Гидроксизин
Ибупрофен
Ибутилид
Илоперидон
Имипрамин
Индометацин
Инотузумаб Озогамицин
Иобенгуане I 123
Iobenguane I 131
Изофлуран
Изопротеренол
Исрадипин
Ивабрадин
Ивосидениб
Кетоконазол
Кетопрофен
Кеторолак
Лакозамид
Лапатиниб
Ласмидитан
Лефамулин
Ленватиниб
Леупролид
Левальбутерол
Левофлоксацин
Левомилнаципран
Леворфанол
Лидофлазин
Лисдексамфетамин
Литий
Лофексидин
Лопинавир
Лоркаинид
Лоркасерин
Лорноксикам
Локсапин
Локсопрофен
Люмефантрин
Люмиракоксиб
Macimorelin
Меклофенамат
Мефенаминовая кислота
Мефлохин
Мелоксикам
Меперидин
Метаксалон
Метахолин
Метадон
Метамфетамин
Метронидазол
Милнаципран
Миртазапин
Морицизин
Морнифлюмат
Морфин
Липосома сульфата морфина
Моксифлоксацин
Nabumetone
Нафарелин
Нальбуфин
Напроксен
Наратриптан
Нефазодон
Нефопам
Непафенак
Нифлумовая кислота
Нилотиниб
Нимесулид
Нимесулид бета-циклодекстрин
Норэпинефрин
Норфлоксацин
Нортриптилин
Октреотид
Офлоксацин
Ондансетрон
Осимертиниб
Оксапрозин
Оксикодон
Оксиметазолин
Оксиморфон
Оксифенбутазон
Палиперидон
Палоносетрон
Панобиностат
Парекоксиб
Пароксетин
Пасиреотид
Пазопаниб
Пегинтерферон Альфа-2b
Пентамидин
Пентазоцин
Фенилбутазон
Фенилэфрин
Пикетопрофен
Пимавансерин
Пироксикам
Питолизант
Пиксантрон
Позаконазол
Пранопрофен
прокаинамид
Прохлорперазин
Проглуметацин
Прометазин
Пропафенон
Пропоксифен
Пропифеназон
Проквазон
Протриптилин
Кветиапин
Хинидин
Хинин
Расагилин
Ремифентанил
Ревефенацин
Рибоциклиб
Рисперидон
Ризатриптан
Рофекоксиб
Салициловая кислота
Салсалат
Скополамин
Секретин человека
Сематилид
Сертиндол
Сертралин
Севофлуран
Сибутрамин
Сипонимод
Фосфат натрия
Фосфат натрия, двухосновный
Фосфат натрия, одноосновный
Салицилат натрия
Солифенацин
Сорафениб
Соталол
Спирамицин
Суфентанил
Сульфаметоксазол
Сулиндак
Сульпирид
Сультоприд
Суматриптан
Сунитиниб
Такролимус
Тапентадол
Тедисамил
Телаванцин
Телитромицин
Теноксикам
Тетрабеназин
Тиапрофеновая кислота
Тиотропий
Толфенамовая кислота
Толметин
торемифен
Трамадол
Тразодон
Триклабендазол
Трифтороперазин
Триметоприм
Тримипрамин
Трипторелин
Триптофан
Вальдекоксиб
Вандетаниб
Варденафил
Вазопрессин
Вемурафениб
Венлафаксин
Вилантерол
Вилазодон
Винфлунин
Вориконазол
Вортиоксетин
Золмитриптан
Зотепин
Зуклопентиксол

Использование амитриптилина с любым из следующих лекарств может вызвать повышенный риск определенных побочных эффектов, но использование обоих препаратов может быть лучшим лечением для вас.Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

Аценокумарол
Арбутамин
Атомоксетин
Бетанидин
Карбамазепин
Циметидин
Диазепам
Дикумарол
Флувоксамин
Фосфенитоин
Галантамин
Гуанетидин
Фенпрокумон
Фенитоин
Рифапентин
Ритонавир
S-аденозилметионин
Зверобой
Варфарин

Взаимодействие с пищевыми продуктами / табаком / алкоголем

Некоторые лекарства не следует использовать во время или во время приема пищи или употребления определенных видов пищи, поскольку могут возникнуть взаимодействия.Употребление алкоголя или табака с некоторыми лекарствами также может вызывать взаимодействия. Следующие взаимодействия были выбраны на основе их потенциальной значимости и не обязательно являются всеобъемлющими.

Использование амитриптилина с любым из перечисленных ниже веществ обычно не рекомендуется, но в некоторых случаях может оказаться неизбежным. При совместном применении ваш врач может изменить дозу или частоту приема амитриптилина или дать вам особые инструкции относительно употребления пищи, алкоголя или табака.

Использование амитриптилина с любым из следующего может вызвать повышенный риск определенных побочных эффектов, но в некоторых случаях может быть неизбежным. При совместном применении ваш врач может изменить дозу или частоту приема амитриптилина или дать вам особые инструкции относительно употребления пищи, алкоголя или табака.

Другие проблемы со здоровьем

Наличие других медицинских проблем могут влиять на использование амитриптилина. Обязательно сообщите своему врачу, если у вас есть другие проблемы со здоровьем, особенно:

Биполярное расстройство (расстройство настроения с чередованием эпизодов мании и депрессии) или риск или
Сердечный приступ, недавний? Не следует использовать у пациентов с этими состояниями.

Диабет или
Глаукома или
Болезнь сердца или
Сверхактивная щитовидная железа или
Шизофрения или
Изъятия, история или
Задержка мочи (проблемы с мочеиспусканием), история? Использовать с осторожностью. Может ухудшить эти условия.

Заболевание печени? Используйте с осторожностью. Эффект может усилиться из-за более медленного выведения лекарства из организма.

Применение амитриптилина по назначению

Принимайте амитриптилин только по указанию врача , чтобы как можно больше улучшить ваше состояние.Не принимайте больше, не принимайте чаще и не принимайте дольше, чем прописал врач.

Амитриптилин поставляется с руководством по лекарствам. Внимательно прочтите инструкции в руководстве и следуйте им. Спросите своего врача, если у вас есть вопросы.

Дозирование

Доза амитриптилина будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы амитриптилина.Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если врач не скажет вам об этом.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от силы лекарства. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между дозами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

Для пероральных лекарственных форм (таблеток):
- При депрессии:
  - Взрослые? Сначала 75 миллиграммов (мг) в день в разделенных дозах или от 50 до 100 мг перед сном.Ваш врач может изменить вашу дозу по мере необходимости. Однако доза обычно не превышает 150 мг в сутки, если вы не находитесь в больнице. Некоторым госпитализированным пациентам могут потребоваться более высокие дозы.
  - Подростки и пожилые люди? 10 миллиграммов (мг) три раза в день и 20 мг перед сном. Ваш врач может изменить вашу дозу по мере необходимости.
  - Дети младше 12 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Пропущенная доза

Если вы пропустите дозу амитриптилина, примите ее как можно скорее.Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику приема. Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите у лечащего врача, как следует утилизировать лекарство, которое вы не используете.

Меры предосторожности при использовании амитриптилина

Очень важно, чтобы ваш врач проверял ваш прогресс при регулярных посещениях , чтобы учесть изменения в вашей дозе и проверить любые нежелательные эффекты.

Амитриптилин может вызывать у некоторых людей возбуждение, раздражительность или другое ненормальное поведение. Это также может вызвать у некоторых людей суицидальные мысли и наклонности или стать более подавленным. Если вы или ваш опекун замечаете какие-либо из этих побочных эффектов, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Не принимайте амитриптилин, если вы принимали ингибитор моноаминоксидазы (МАО) (изокарбоксазид [Marplan®], фенелзин [Nardil®], селегилин [Eldepryl®] или транилципромин [Parnate®]) в течение последних 2 недель. Не начинайте прием ингибитора МАО в течение 5 дней после прекращения приема амитриптилина. Если вы это сделаете, у вас может развиться спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, желудочные или кишечные симптомы, внезапное повышение температуры тела, чрезвычайно высокое кровяное давление или сильные судороги.

Не принимайте другие лекарства, если они не были согласованы с врачом.Использование амитриптилина вместе с цизапридом (Propulsid®) может увеличить вероятность серьезных побочных эффектов.

Не прекращайте принимать амитриптилин внезапно без предварительной консультации с вашим доктором . Ваш врач может попросить вас постепенно уменьшить количество, которое вы принимаете, прежде чем полностью прекратить его. Это может помочь предотвратить возможное ухудшение вашего состояния и снизить вероятность появления симптомов отмены, таких как головная боль, тошнота или общее чувство дискомфорта или болезни.

Амитриптилин усиливает действие алкоголя и других депрессантов ЦНС (лекарства, замедляющие работу нервной системы, возможно, вызывающие сонливость). Некоторые примеры депрессантов ЦНС — антигистаминные препараты или лекарства от сенной лихорадки, других аллергий или простуд; седативные средства, транквилизаторы или снотворное; рецептурное обезболивающее или наркотики; барбитураты; лекарство от судорог; миорелаксанты; или анестетики, включая некоторые стоматологические анестетики. Этот эффект может длиться несколько дней после прекращения приема амитриптилина. Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать какие-либо из вышеперечисленных, пока вы используете амитриптилин .

Перед любой операцией сообщите лечащему врачу, что вы принимаете амитриптилин. Прием амитриптилина вместе с лекарствами, используемыми во время операции, может увеличить риск побочных эффектов.

Амитриптилин может влиять на уровень сахара в крови. Если вы заметили изменения в результатах анализов на сахар в крови или моче, или если у вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с врачом.

Амитриптилин может вызывать у некоторых людей сонливость. Убедитесь, что вы знаете, как вы реагируете на амитриптилин, прежде чем садиться за руль, принимать лекарства или делать что-нибудь еще, что может быть опасно, если вы сонливы или не бдительны. .

Побочные эффекты амитриптилина

Наряду с необходимыми эффектами лекарство может вызывать некоторые нежелательные эффекты. Хотя не все из этих побочных эффектов могут возникнуть, в случае их возникновения может потребоваться медицинская помощь.

Немедленно обратитесь к врачу при возникновении любого из следующих побочных эффектов:

Заболеваемость неизвестна

Боль в животе или животе
агитация
табуреты черные, дегтеобразные
кровоточивость десен
Кровь в моче или стуле
Затуманенное зрение
жжение, ползание мурашек, зуд, онемение, покалывание, «иголки» или ощущение покалывания
изменение сознания
Изменения в образцах и ритмах речи
Боль или дискомфорт в груди
озноб
холодный пот
кома
путаница
путаница относительно личности, места и времени
Продолжающийся звон, гудение или другой необъяснимый шум в ушах
Судороги
классная, бледная кожа
Кашель или охриплость
темная моча
снижение частоты мочеиспускания
уменьшение объема мочи
Пониженный диурез
затрудненное дыхание
Затруднение при мочеиспускании (подтекание)
Сложность речи
нарушение условий проживания
нарушение концентрации
головокружение, обморок или дурноту при внезапном вставании из положения лежа или сидя
двойное зрение
слюни
сухость во рту
азарт
обморок
ложных убеждений, которые не могут быть изменены фактами
быстрое, медленное или нерегулярное сердцебиение
страх или нервозность
лихорадка с ознобом или без него
покрасневшая, сухая кожа
фруктовый запах изо рта
общее чувство усталости или слабости
головная боль
потеря слуха
высокая температура
высокое или низкое артериальное давление
враждебность
Неспособность двигать руками, ногами или лицевыми мышцами
Неспособность говорить
усиление голода
Повышенная потребность в мочеиспускании
Повышенное глазное давление
Повышенное потоотделение
Повышенная жажда
Повышенное мочеиспускание
Раздражительность
отсутствие согласования
летаргия
табуреты светлые
Чмокание или сморщивание губ
потеря аппетита
потеря контроля над равновесием
потеря контроля над мочевым пузырем
потеря сознания
Боль в пояснице или в боку
Психическая депрессия или тревога
мышечный спазм или подергивание всех конечностей
Мышечная герметичность
мышечное дрожание, подергивание или скованность
Подергивание мышц
тошнота и рвота
кошмары или необычайно яркие сны
Гиперактивные рефлексы
болезненное или затрудненное мочеиспускание
чаще мочеиспускание
выявить красные точки на коже
плохая координация
стучит в ушах
Надувание щёк
быстрые или червеобразные движения языка
быстрое увеличение веса
беспокойство
видеть, слышать или чувствовать то, чего нет
изъятия
Сильная жесткость мышц
шаткость и неустойчивая походка
дрожь
одышка
шаркающая прогулка
Бессонница
медленная речь
невнятная речь
боль в горле
Язвы, язвы или белые пятна на губах или во рту
Жесткость конечностей
ступор
внезапная потеря сознания
потеет
Отек лица, лодыжек или рук
припухлость или отечность лица
Увеличение железы
говорить или действовать от волнения, которое вы не можете контролировать
Проблемы с разговором
проблемы со сном
затрудненное дыхание
скручивающие движения с болью или дискомфортом в руках, челюсти, спине или шее в теле
не может заснуть
неконтролируемые жевательные движения
неконтролируемые движения, особенно рук, лица, шеи, спины и ног
потеря веса необъяснимая
неприятный запах изо рта
неустойчивость, дрожь или другие проблемы с мышечным контролем или координацией
необычное кровотечение или синяк
необычная усталость или слабость
кожа необычайно бледная
Боль в правом верхнем углу живота
Рвота кровью
Слабость в руках, руках, ногах или ступнях
прибавка или потеря веса
желтые глаза и кожа

Немедленно обратитесь за неотложной помощью при возникновении любого из следующих симптомов передозировки:

Симптомы передозировки

Неуклюжесть
сонливость
низкая температура тела
мышечные боли
мышечная слабость
сонливость
усталость
слабый или слабый пульс

Могут возникнуть некоторые побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи.Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, поскольку ваше тело привыкает к лекарству. Кроме того, ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, если какие-либо из следующих побочных эффектов сохраняются или вызывают беспокойство, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Заболеваемость неизвестна

Большие, расширенные или увеличенные зрачки (черная часть глаза)
черный язык
вздутие живота
Увеличение груди у женщин
запор
снижение интереса к половому акту
понос
Выпадение, истончение волос
крапивницы или ранты
Невозможность иметь или поддерживать эрекцию
Повышение сексуальных способностей, желания, драйва или работоспособности
Повышенный интерес к половому акту
Повышенная светочувствительность глаз
Потеря сексуальной способности, желания, стремления или работоспособности
потеря вкуса
Покраснение или другое изменение цвета кожи
сильный солнечный ожог
Сыпь на коже
Отек яичек
Набухание груди или болезненность груди у мужчин
Припухлость околоушных желез
Отек или воспаление ротовой полости
Неожиданное или избыточное выделение молока из груди

У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не указанные в списке.Если вы заметили какие-либо другие эффекты, проконсультируйтесь с врачом.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Связанные вопросы

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Подробнее об амитриптилине

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Elavil, Vanatrip

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

Амитриптилин — Drugs.com

Международный
Амитриптилин

В США амитриптилин (амитриптилин системного действия) входит в группу трициклических антидепрессантов класса лекарств и используется для лечения тревоги и стресса, синдрома жжения во рту, хронической миофасциальной боли, кашля, синдрома циклической рвоты, депрессии, депрессивного психоза, дизромавтономии, фибробиологии. , Гипергидроз, бессонница, интерстициальный цистит, синдром раздраженного кишечника, профилактика мигрени, невропатическая боль, невротическая депрессия, боль, стойкое депрессивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, пудендальная невралгия, рефлекторная симпатическая дистрофия, синдром мочеиспускания и соматоформ.

Соответствие США:

Соответствие Великобритании:

Схема

Рек. INN

ATC (Анатомо-терапевтическая химическая классификация)

N06AA09

Регистрационный номер CAS (Химическая служба рефератов)

0000050-48-6

Химический Формула

C20-h33-N

Молекулярный вес

277

Терапевтическая категория

Трициклический антидепрессант

Химическое название

5- (3-Диметиламинопропилиден) дибензо [a, d] -циклогепта диен (ВОЗ)

Иностранные названия

Амитриптилин (латиница)
Амитриптилин (немецкий)
Амитриптилин (французский)
Амитриптилина (испанский)

Общие названия

Торговые наименования

itripch44

Индия

Abitrip Forte [+ Хлордиазепоксид]
Alpic Biotech, Индия

Abitrip Plus [+ хлордиазепоксид]
Alpic Biotech, Индия

Ambival
Dycine, Индия

Amicon
Mesmer, Индия

Амикон Форте [+ хлордиазепоксид]
Месмер, Индия

Amiline
Torrent, Кения

Amiplin
Kobayashi Kako, Тайвань

Amiptril
Rospaw, Аргентина

Амити
Готье, Уругвай

Амитон
Интас, Индия

Amitor
Torrent, Индия

Amitrac
Minova, Индия

Amitrac-CZ [+ Chlordiazepoxide]
Minova, India

Амитрип
Восток-Запад, Индия; Лабораторное и сопутствующее оборудование, Кения

Amitriptilina
Medrock, Перу

Amitriptilina Andromaco
Laboratorios Andromaco, Чили

Amitriptilina Cevallos
Cevallos, Аргентина

Amitriptilina Fmndtria
Farmindustria, Перу

Amitriptilina Iqfarma
Iqfarma, Перу

Амитриптилина Л.CH.
Чили С.А., Парагвай; Лабораторио Чили, Чили

Амитриптилина Ла Санте
Ла Санте, Коста-Рика; Ла-Санте, Панама

Amitriptilina Luar
Quim Luar, Аргентина

Амитриптилинс-Гриндекс
Гриндекс, Латвия

Амитриптин
FPI, Египет

Amitriptylin Abcur
Abcur, Дания

Амитриптилин Зентива
Санека, Грузия

Amitriptyline
Cosmos, Кения

Амитриптилин BB
Brown & Burk, Нидерланды

Амитриптилин-Гриндекс
Гриндекс, Литва

Амитриптилин-IKA
Икафарм, Кения

Amitriptylinum Meda
SIA Meda Pharma, Литва

Amypres
Psycorem, Индия

Amypres-C [+ Chlordiazepoxide]
Psycorem, Индия

Амитрил
Кристалия, Бразилия; Pharmacare, Тунис

Апо-Амитриптилин
Апотекс, Гонконг; Апотекс, Литва; Апотекс, Сингапур

Апо-Амитриптилин 10 мг
Апотекс, Литва

Arpidox
Intra, Индия

Аксептил [+ хлордиазепоксид]
Cheminter, Гватемала

Cuait-D [+ Trifluoperazine]
Bagó, Колумбия

Диазтрик-А [+ хлордиазепоксид]
Кубит, Индия

Emotrip [+ хлордиазепоксид]
IPCA, Индия

Камитрин
Сага, Индия

Клотриптиловый клещ [+ хлордиазепоксид]
Orion Pharma, Финляндия

Laroxyl
Deva, Турция

Latilin
La Pharmaceuticals, Индия

Лимбитрол [+ хлордиазепоксид]
Hoffmann La Roche, Кувейт

Лимбивал Форте [+ Хлордиазепоксид]
Micro Synapse, Индия

Лимбритол [+ хлордиазепоксид]
Transfarma Medica Indah / Valeant, Индонезия

Maxitrip
Invision, Индия

Mitryp
Baroda, Индия

Митрип форте [+ хлордиазепоксид]
Барода, Индия

Morelin [+ Chlordiazepoxide]
Laboratorio Chile, Chile

Mutabon Ansiolitico [+ Perphenazine]
Schering, Италия

Mutabon Antidepressivo [+ Perphenazine]
Schering-Plough, Италия

Мутабон Форте [+ перфеназин]
Schering-Plough, Италия

Mutabon Mite [+ перфеназин]
Schering-Plough, Италия

Odep
Crescent, Индия

Ormal
Delorbis Pharmaceuticals, Кипр

Ристрил [+ хлордиазепоксид]
Дицин, Индия

Ристрил Форте [+ Хлордиазепоксид]
Дицин, Индия

Saroten Retard
C G Papaloisou, Кипр; Лундбек, Литва

Саротекс 10 мг
Дисперт, Уругвай

Саротекс 25 мг
Дисперт, Уругвай

Тадамит
Алкем, Индия

Теперинеп 25 мг
ExtractumPharma, Венгрия

Теперинеп 50 мг
ExtractumPharma, Венгрия

Trepiline
Aspen Pharmacare, Южная Африка

Triamyl
PharmaSwiss, Сербия

Trilin
Harsen, Индонезия; Тритон, Индия

Трипокс [+ хлордиазепоксид]
Тритон, Индия

Triptiline
Johnlee, Индия

Triptric
Cubit, Индия

Трипталгин
Кравери, Аргентина

Триптанол 25
Баго, Аргентина

Триптанол 75
Баго, Аргентина

Триптизол
Алгоритм, Ливан; MSD, Египет

Typlin
Sterkem, Индия

Typlin-OD
Sterkem, Индия

Апрель
Теофарма, Италия

Adepsique [+ диазепам, + перфеназин]
Psicofarma, Mexico

ADT
Generis, Португалия

Алким 10 мг
Ласка, Парагвай

Алким 25 мг
Ласка, Парагвай

Алким 75 мг
Ласка, Парагвай

Амихлор [+ хлордиазепоксид]
Орхидея, Индия

Amilavil
Hasan-Dermapharma, Вьетнам

Amilin
Opsonin, Бангладеш

Amineurin
Hexal, Германия

Аминейрин ретард
Hexal, Германия

Amirol
Accord Healthcare, Мальта; AFT, Новая Зеландия; Ремедика, Кипр; Ремедика, Кения; Ремедика, Мальта

Amit
General Pharma, Бангладеш

Амитин
Glitz, Пакистан

Amitrip
Mylan, Новая Зеландия

Рецепт Амитриптилина
, Колумбия

Amitriptilinã Arena
Arena, Румыния

Амитриптилина Clorhidrato Mintlab
Mintlab Co., Чили

Amitriptilina Eurofarma
Eurofarma, Brazil

Amitriptilina HCL Teuto
Teuto Brasileiro, Бразилия

Amitriptilina La Santé
La Santé, Колумбия

Amitriptilina Lafedar
Lafedar, Аргентина

Амитриптилина MK
MK, Колумбия

Амитриптилино 25 мг Sanitas
Sanitas, Литва

Amitriptylin Abcur
Abcur, Дания; Абкур, Исландия; Абкур, Норвегия; Абкур, Швеция

Амитриптилин бета
Betapharm, Германия

Амитриптилин DAK
Takeda Pharma, Дания

Амитриптилин Гриндекс
Гриндекс, Грузия

Amitriptylin Leciva
Зентива, Литва

Amitriptylin Micro Labs
Micro Labs, Германия

Амитриптилин Плива
Плива, Литва

Амитриптилин Словакофарма
Зентива, Чехия

Амитриптилин-CT
AbZ-Pharma, Германия

Amitriptylin-dura
Mylan dura, Германия

Амитриптилин-дюра ретард
Mylan dura, Германия

Амитриптилин
Actavis UK Ltd, Исландия; Биодил, Кения; Клонмел, Кения; Космос, Кения; Опытный завод GNCLS, Грузия; Farmalogist, Сербия; GlaxoSmithKline, Бангладеш; Гракуре, Кения; Озон, Грузия

Амитриптилин 10 мг
Brown & Burk, Великобритания

Амитриптилин 10 мг Accord
Accord Healthcare, Великобритания

Амитриптилин 10 мг Actavis
Actavis UK, Великобритания

Амитриптилин 10 мг Вокхардт
Вокхардт Великобритания, Великобритания

Амитриптилин 25 мг
Brown & Burk, Великобритания

Амитриптилин 25 мг Accord
Accord Healthcare, Великобритания

Амитриптилин 25 мг Actavis
Actavis UK, Великобритания

Амитриптилин 25 мг Вокхардт
Вокхардт Великобритания, Великобритания

Амитриптилин 50 мг
Brown & Burk, Великобритания

Амитриптилин 50 мг Actavis
Actavis UK, Великобритания

Амитриптилин 50 мг Вокхардт
Вокхардт Великобритания, Великобритания

Амитриптилин Accord
Accord Healthcare, Мальта

Амитриптилин Actavis
Actavis, Гонконг

Амитриптилин Alphapharm
Alphapharm, Австралия

Amitriptyline Central Procurement
Central Procurement & Supplies Unit, Мальта

Амитриптилин Changzhou Siyao
Siyao Pharmaceuticals, Китай

Амитриптилин Чен Хо
Чен Хо, Тайвань

Амитриптилин Grindex
Grindeks, Латвия

Амитриптилин HCl Apotex
Apotex Nederland, Нидерланды

Амитриптилин HCl Ауробиндо
Ауробиндо, Нидерланды

Амитриптилин HCl CF
Centrafarm, Нидерланды

Амитриптилин HCl Mylan
Mylan, Нидерланды

Амитриптилин HCl Sandoz
Sandoz, Нидерланды

Амитриптилин HCl Teva
Teva Nederland, Нидерланды

Амитриптилин гидрохлорид
Савай Сэйяку, Япония

Амитриптилин гидрохлорид 10 мг / 5 мл Thame
Thame, Великобритания

Амитриптилин гидрохлорид 10 мг / 5 мл Вокхардт
Вокхардт Великобритания, Великобритания

Амитриптилин гидрохлорид 25 мг / 5 мл Rosemont
Rosemont Pharmaceuticals, Великобритания

Амитриптилин гидрохлорид 25 мг / 5 мл Thame
Thame, Великобритания

Амитриптилин гидрохлорид 25 мг / 5 мл Вокхардт
Вокхардт Великобритания, Великобритания

Амитриптилин гидрохлорид 50 мг / 5 мл Rosemont
Rosemont Pharmaceuticals, Великобритания

Амитриптилин гидрохлорид 50 мг / 5 мл Thame
Thame, Великобритания

Амитриптилин гидрохлорид 50 мг / 5 мл Вокхардт
Вокхардт Великобритания, Великобритания

Амитриптилин гидрохлорид USP
Medopharm, Georgia

Амитриптилин гидрохлорид Вокхардт
Вокхардт, Кипр; Вокхардт, Мальта

Амитриптилин Jinup
Jinup, Тайвань

Амитриптилин MEDA 10 мг
ICN, Болгария

Амитриптилин MEDA 25 мг
ICN, Болгария

Амитриптилин NeoFarma
NeoFarma, Мальта

Амитриптилин Никомед
Такеда, Грузия

Амитриптилин Никомед
Takeda Pharma AS, Эстония

Амитриптилин PhP
Pharmaplant Ltd., Нидерланды

Amitriptyline Pro Doc
Pro Doc, Канада

Amitriptyline Remedica
Remedica, Македония

Амитриптилин Sivem
Sivem Pharmaceuticals, Канада

Amitriptyline Update
Update, Тайвань

Амитриптилин Вокхардт
Вокхардт, Мальта

Amitriptyline-Grindeks
AS Grindeks, Эстония

Амитриптилин-Человечество
Селоген, Джорджия

Амитриптилин-нейраксфарм
нейраксфарм Арцнаймиттель, Германия

Амитриптилин-нейраксфарм 100 мг
нейраксфарм Арцнаймиттель, Германия

Амитриптилин-нейраксфарм 10 мг
нейраксфарм Арцнаймиттель, Германия

Амитриптилин-нейраксфарм 25 мг
нейраксфарм Арцнаймиттель, Германия

Амитриптилин-нейраксфарм 25 мг ретард
нейраксфарм Арцнаймиттель, Германия

Амитриптилин-нейраксфарм ретард 50 мг
нейраксфарм Арцнаймиттель, Германия

Амитриптилин-нейраксфарм 75 мг
нейраксфарм Арцнаймиттель, Германия

Амитриптилин-нейраксфарм 75 мг ретард
нейраксфарм Арцнаймиттель, Германия

Амитриптилин-Сандоз
Сандоз, Германия

Амитриптилин-Словакофарма
Зентива, Литва; Зентива, Словакия

Amitriptylinum Meda
Meda Pharma, Латвия

Амитриптилин VP
PharmaSwiss, Польша

Амитрип
Раза, Пакистан

Amitryptyline GPO
GPO, Таиланд

Амиксид [+ хлордиазепоксид]
Sun, India

Амиксид-H [+ хлордиазепоксид]
Sun, Индия

Амизеп [+ хлордиазепоксид]
La Pharmaceuticals, Индия

Amizep H [+ Chlordiazepoxide]
La Pharmaceuticals, Индия

Amotrip
Pharmedic, Пакистан

Amyline
Siza, Пакистан

Amytril
Supera RX, Бразилия

Amyzol
Lek, Словения; LEK farmacevtska, Македония; Сандоз, Хорватия (Hrvatska)

Anapsique
Psicofarma, Эквадор; Псикофарма, Мексика

Анталин [+ хлордиазепоксид]
Laboratorio Saval, Чили

Анталин форте [+ хлордиазепоксид]
Laboratorio Saval, Чили

Апо-Амитриптилин
Апотекс, Австралия; Апотекс, Канада

Arpidox-CP [+ хлордиазепоксид]
Intra, Индия

Arrow Амитриптилин
Teva, Новая Зеландия

Chemmart Amitriptyline
Apotex, Австралия

Clor.de Amitriptilina (C1) Gen.Germed
Genéric.Germed, Бразилия

Cloridrato de Amitriptilina EMS
EMS, Бразилия

Cloridrato de Amitriptilina Eurofarma
Eurofarma, Brazil

Cloridrato de Amitriptilina Gen.Germed
Genéric.Germed, Бразилия

Cloridrato de Amitriptilina Gen.Legrand
Genéric.Legrand, Brazil

Cloridrato de Amitriptilina Medley
Medley, Бразилия

Cloridrato de Amitriptilina Neo Quimica
Neo Química, Бразилия

Deprelio
Aldo Union, Испания

Диапатол [+ хлордиазепоксид]
Теофарма, Италия

Elatrol
Teva, Израиль

Elatrolet
Teva, Израиль

Elavil
AA Pharma, Канада; Герда, Франция

Endep
Alphapharm, Австралия; Alphapharm, Гонконг

Entrip
Arrow Pharmaceuticals, Австралия

Fiorda
Lafedar, Аргентина

Imidol
Siza, Пакистан

Jamp Amitriptyline
Jamp Pharma, Канада

Клотриптил [+ хлордиазепоксид]
Orion Pharma, Финляндия

Laroxyl
Teofarma, Франция; Теофарма, Италия; Теофарма, Марокко

Либотрип [+ хлордиазепоксид]
Вокхардт, Индия

Libotryp-DS [+ хлордиазепоксид]
Wockhardt, India

Libotryp-XL [+ хлордиазепоксид]
Wockhardt, India

Лимбитрол [+ хлордиазепоксид]
Crescent, Индия; MEDA Pharma, Швейцария; Pharmaco, Южная Африка; Valeant, Бразилия

Лимбитрол-Н [+ хлордиазепоксид]
Crescent, Индия

Лимбитрил [+ хлордиазепоксид]
Valeant Pharmac.Италия, Италия

Лимбивал [+ хлордиазепоксид]
Micro Synapse, Индия

Mar-Amitriptyline
Marcan Pharmaceuticals, Канада

Maxitrip-CZ [+ Chlordiazepoxide]
Invision, Индия

Минитран [+ перфеназин]
Аделько, Греция

Modup
Swiss Pharm, Тайвань

Мутабон [+ перфеназин]
Шеринг-Плау, Индонезия

Neurotol
Eticos, Парагвай

Neurotol Forte
Eticos, Парагвай

Нобритол [+ Медазепам]
Kern Pharma, Испания

Нобритол Форте [+ Медазепам]
Kern Pharma, Испания

Перфеназин и гидрохлорид амитриптилина [+ перфеназин]
Mylan, United States

Пертриптил [+ перфеназин]
Orion Pharma, Финляндия

Pinsaun
Yu Sheng, Тайвань

PMS-Amitriptyline
Pharmascience, Canada

Polytanol
Central Poly, Таиланд

Qualitriptine
Quality Pharm, Гонконг

Redomex
Lundbeck, Бельгия

Редомекс 10 мг
Лундбек, Люксембург

Редомекс 25 мг
Лундбек, Люксембург

Sandoz Amitriptyline
Sandoz, Южная Африка

Saroten
Lundbeck, Бангладеш; Лундбек, Дания; Лундбек, Швеция; png Геролиматос, Греция; Лундбек, Литва

Саротен 10 мг
Лундбек Австрия, Австрия

Саротен 25 мг
Лундбек Австрия, Австрия

Саротен 50 мг
Bayer Vital, Германия

Saroten Retard
Lundbeck, Бангладеш

Саротен Ретард 25 мг
Лундбек, Швейцария; Лундбек Австрия, Австрия

Саротен Ретард 50 мг
Байер Швейц, Швейцария; Лундбек Австрия, Австрия

Саротен ретард 75 мг
Bayer Vital, Германия

Саротена
Лундбек, Индия

Sarotex
Lundbeck, Норвегия

Седаны [+ Хлордиазепоксид]
Ганассини, Италия

Sindepres
Lafedar, Аргентина

Stelminal
Coup, Греция

Syneudon 50mg
Krewel Meuselbach, Германия

Terry White Chemists Amitriptyline
Apotex, Australia

Тева-Амитриптилин
Тева Канада, Канада

Trip
Medicon, Бангладеш

Tripgen
InnoGen, Филиппины

Tripta
Atlantic Lab, Таиланд

Triptil
Whelp Paraguay, Парагвай

Триптизол
SIT, Италия

Triptyl
Orion Pharma, Финляндия

Triptyline
Medifive, Таиланд

Tripyline
The Central, Тайвань

Trynol
Johnson, Тайвань

Триптанол
Merck Sharp & Dohme, Эквадор; Merck Sharp & Dohme, Тайвань; Merck Sharp & Dohme, Венесуэла; Nichi-Iko Pharmaceutical, Япония

Tryptin
Square, Бангладеш

Триптизол
Алгоритм S.A.L., Оман; Merck Sharp & Dohme, Кувейт; Рови, Испания

Триптомер
Вокхардт, Индия

Typlin-C [+ хлордиазепоксид]
Sterkem, India

Typlin-C Plus [+ хлордиазепоксид]
Sterkem, Индия

Глоссарий

Срок	Определение
BAN	Британское название
BANM	Британское одобренное имя (измененное) 0

DCIT	Denominazione Comune Italiana
IS	Неофициальный синоним
JAN	Японское принятое имя 0 0 908 908 908 908 908 908 908 908 908 908 908 908 908 908	Название фармакопеи
Рек.INN	Рекомендуемое международное непатентованное название (Всемирная организация здравоохранения)
ВОЗ	Всемирная организация здравоохранения

Дополнительная информация о соглашениях о присвоении наименований лекарств: Международные непатентованные наименования.

Важное примечание: международная база данных Drugs.com находится в стадии бета-версии. Это означает, что он все еще находится в разработке и может содержать неточности. Он не предназначен для замены опыта и суждений вашего врача, фармацевта или другого медицинского работника.Его не следует толковать как указание на то, что использование каких-либо лекарств в любой стране безопасно, подходит или эффективно для вас. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом перед применением каких-либо медикаментов.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности

Фармакокинетика и фармакодинамика | Ausmed

После прочтения и усвоения этой статьи практикующий медицинский работник должен уметь обсудить значение терминов фармакокинетика и фармакодинамика ; и:

Сравнить и сопоставить фармакокинетику и фармакодинамику;
Обсудите важность клиренса креатинина;
Обсудите важность периода полураспада лекарства;
Обсудите важность метаболического пути P450.

Введение в фармакологию

Лекарства предназначены для предотвращения, лечения или контроля различных болезненных состояний. Для достижения этой цели в ткани-мишени должны быть доставлены адекватные концентрации лекарства, чтобы получить терапевтический, но нетоксичный уровень.

Фармакологическое и токсикологическое действие лекарственных средств в первую очередь связано с их концентрацией в плазме. Следовательно, медицинских работников, занимающихся лекарствами , должны осознавать скорость начала действия лекарства, а также интенсивность и продолжительность его действия.В свою очередь, они контролируются следующими четырьмя фундаментальными путями движения наркотиков и модификаций в организме:

Поглощение;
Распределение;
Метаболизм; и
Выведение, а также начало и продолжительность действия.

Фармакокинетика v Фармакодинамика

Фармакокинетика влияет на выбранный способ введения конкретного лекарства, количество и частоту каждой дозы, а также интервалы ее дозирования.

С другой стороны, Фармакодинамика — это исследование того, как лекарство действует на живой организм. Сюда входит фармакологический ответ, а также его продолжительность и наблюдаемая величина относительно концентрации лекарственного средства в активном участке организма; то есть изучение эффекта лекарства и механизмов действия .

Прочтите «8 прав администрации лекарств»

Что лекарства делают с телом

Клиническая Фармакокинетика — это применение фармакокинетических и фармакодинамических принципов для безопасного и эффективного терапевтического ведения отдельного пациента.

Формула полураспада

Фармакокинетический термин Период полувыведения (t1 / 2) означает время, необходимое для выведения из организма половины введенной начальной дозы лекарства , то есть:

t1 / 2 = 0,693 / ke (где ke = первого порядка константа выведения лекарства.)

Например, лекарственная доза с периодом полувыведения , составляющим 12 часов, через 24 часа оставит в организме 25 процентов лекарства.

Многие лекарства классифицируются по периоду их полураспада. Например, бензодиазепины классифицируются по:

Ультракороткого действия (t1 / 2 <6 часов): мидазолам, триазолам.
Короткого действия (t1 / 2 6-12 ч): оксазепам, темазепам.
Среднего действия (t1 / 2 12-24 часа): алпразолам, бромазепам, лоразепам.
пролонгированного действия (t1 / 2> 24 ч): клобазепам, клоназепам, диазепам, флунитразепам, нитразепам.

Всасывание, распределение, метаболизм и выведение

Ниже представлено схематическое изображение всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарств.

В качестве альтернативы, следующий график представляет абсорбцию, распределение, метаболизм и выведение лекарства, а также некоторые фармакокинетические термины, после однократного перорального приема дозы немедленного высвобождения.

Поглощение

Абсорбция из места введения позволяет терапевтическому агенту (прямо или косвенно) попадать в плазму.

Факторы, связанные с медициной, включают состояние ионизации, молекулярную массу, растворимость и состав.Небольшие, неионизированные, жирорастворимые лекарства наиболее легко проникают через плазматические мембраны.

Распределение

После всасывания лекарство может обратимо покидать кровоток и распределяться во интерстициальной и внутриклеточной жидкости.

Проницаемость лекарства определяется гематоэнцефалическим барьером , гематоэнцефалическим барьером и гемато-плацентарным барьером .

Большинство лекарств в той или иной степени связаны с белками; только несвязанное лекарство может осуществлять свое фармакологическое действие (я).

Депо-хранилище относится к липофильным лекарствам, которые накапливаются в жирах, связывающих кальций лекарствах и т. Д.

Лекарство + белок плазмы / Комплекс лекарство-белок (неактивный) / Белок + лекарство (фармакологическое действие бесплатно)

С возрастом уменьшается безжировая масса тела, общее содержание воды в организме и увеличивается общее количество жира. Это может привести к изменению объема распределения (Vd) некоторых лекарств, вызывающих непредсказуемые эффекты, особенно у ослабленных пожилых людей.

Объем распределения — это степень, в которой лекарство распределяется из кровотока в ткани тела (то есть в месте расположения рецепторов лекарственного средства). Уменьшение Vd приведет к повышению концентрации в плазме гидрофильных лекарственных средств, таких как гентамицин, дигоксин и литий. Более высокая доля жира в организме увеличивает Vd для липофильных лекарств, таких как диазепам, вызывая увеличение периода полувыведения из плазмы.

Метаболизм

Перед тем как вывести лекарство из организма, лекарство метаболизируется в печени, почках или других участках.Это относится к процессу повышения полярности (большей растворимости в воде) препарата , который может привести к инактивации и выведению лекарства.

Метаболиты

могут быть более или менее активными ( пролекарство ), чем исходное лекарство. Печень является основным источником этих ферментов (ферментов P450), хотя они могут присутствовать в желудочно-кишечном тракте, сердце, легких, головном мозге и почках.

1. Реакции фазы I (несинтетические)

Реакции фазы I (несинтетические) включают незначительные структурные модификации исходной структуры посредством окисления, восстановления или гидролиза с образованием более мелкого, более водорастворимого метаболита.В основном они обрабатываются ферментами, известными как ферменты Cytochrom P450.

Реакции фазы I часто служат «ручкой» для дальнейших модификаций в последующих реакциях фазы II.

2. Реакции фазы II (синтетические)

Реакции фазы II (синтетические) включают связывание водорастворимой эндогенной молекулы, такой как глюкуроновая кислота, сульфат, глутатион, с химическим веществом (исходным соединением и / или метаболитом фазы I) для облегчения выведения.

Наиболее частые причины взаимодействий между лекарствами — это фармакокинетика, особенно метаболическая. Они известны как взаимодействия цитохрома P450 .

Большое количество клинически важных взаимодействий возникает из-за ингибирования или индукции субстратов (лекарств, которые в значительной степени метаболизируются данными ферментами).

Ингибиторы — это соединения, которые обычно способны ингибировать метаболизм различных субстратов. В результате введение ингибитора может привести к увеличению концентрации субстрата в плазме.Например, ципрофлоксацин ингибирует фермент CYP3A4, который метаболизирует клозапин, что может привести к токсичности клозапина.
Индукторы указанного P450 обладают способностью увеличивать активность указанного фермента и, следовательно, снижать плазменные концентрации перечисленных субстратов. Например, карбамазепин вызывает метаболизм циклоспорина через фермент CYP3A4, что приводит к снижению уровня циклоспорина в плазме и, следовательно, к потере эффективности.

Экскреция

Лекарства и их метаболиты выводятся из организма с мочой, желчью и / или фекалиями. В некоторых случаях сначала необходимо метаболизировать до более водорастворимых фрагментов (например, амиодарон, амитриптилин, амлодипин, амфотерицин B, арипипразол, аспирин, атомоксетин, аторвастатин, азитромицин, фелодипин и т. Д.)

Другие выводятся в неизмененном или относительно неизмененном виде (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, ганцикловир, милринон, осельтамивир, ризедронат, варениклин и т. Д.)).

Основными процессами, участвующими в экскреции, являются клубочковая фильтрация, канальцевая секреция и канальцевая реабсорбция.

Трубчатая экскреция и реабсорбция также может зависеть от лекарств, которые либо повышают кислотность мочи (хлорид аммония, большие дозы витамина С), либо более щелочные ((подщелачивающие средства, такие как Citralite® , Citravescent® , Uracol® , Ural® — все они повышают pH мочи примерно до pH 9).

Креатинин и клиренс креатинина

Креатинин (нормальный диапазон: женщины 50-110 мкмоль / л; мужчины 60-120 мкмоль / л) является метаболическим продуктом метаболизма мышц. Его уровень отражает как мышечную массу, так и функцию почек, поскольку креатинин преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации через почки.

Низкий уровень может указывать на белковое голодание, заболевание печени или беременность, тогда как высокий уровень наблюдается при почечной недостаточности, мышечной дегенерации и воздействии некоторых лекарств, блокирующих почечную секрецию (например,грамм. циметидин и триметоприм).

Клиренс креатинина (CrCl)

Клиренс креатинина (CrCl) — это оценка скорости клубочковой фильтрации (СКФ) , которая является прямым показателем почечной функции. CrCl можно рассчитать с помощью уравнения Кокрофта-Голта:

Уравнение Кокрофта-Голта:

Клиренс креатинина (CrCl) = 140- Возраст (лет) x идеальная масса тела (кг) / 815 x креатинин в сыворотке (ммоль / л)

(Для женщин умножить на 0.85, чтобы учесть соотношение уменьшенной мышечной массы к идеальной массе тела по сравнению с мужчинами.)

Идеальная масса тела для мужчин = 50 кг + 0,9 кг на каждый см выше 152 см.
Идеальная масса тела для женщин = 45,5 кг + 0,9 кг на каждый см выше 152 см.

(Многие монографии по лекарственным средствам указывают дозу и частоту приема лекарства в соответствии с клиренсом креатинина.)

рСКФ

eGFR используется патологическими лабораториями в качестве оценочного индикатора почечной функции.(СКФ имеет ограничения, и для дозирования лекарств, когда функция почек <60 мл / мин, предпочтительно использовать уравнение Кокрофта-Голта.)

Биодоступность

Биодоступность — это подкатегория абсорбции и представляет собой долю введенной дозы неизмененного лекарства, которая достигает большого круга кровообращения. По определению, когда лекарство вводится внутривенно, его (абсолютная) биодоступность составляет 100 процентов.

Эффективность препарата зависит от скорости и степени абсорбции. Относительная биодоступность выводится как отношение (%) между биодоступностью из пероральной лекарственной формы (или другой дозы, не вводимой внутривенно), относительно внутривенной дозы.

Какое из следующих утверждений неверно?

Цель лекарственной терапии — предотвратить, вылечить или контролировать различные болезненные состояния. Адекватные дозы лекарства должны быть доставлены в ткани-мишени для достижения терапевтических уровней.

Фармакокинетика

— это изучение воздействия организма на принимаемые лекарства, то есть механизмы абсорбции, распределения, метаболизма и выведения.
Фармакокинетика — это то, что организм делает с лекарством.
Клиренс креатинина (CrCl) — это оценка скорости клубочковой фильтрации (СКФ), которая является прямым показателем функции почек.

Список литературы

Bryant, B & Knights, K 2015, Pharmacology for Health Professional, 4th edn, Mosby Elsevier, Sydney, Australia
eMIMs 2016, CMPMedica, https://www.mimsonline.com.au/Login/Login.aspx?ReturnUrl=%2fdefault.aspx
Harris, P, Nagy, S & Vardaxis, N 2014, Словарь Мосби по медицине, сестринскому делу и медицинским профессиям, 3-е изд., Эльзевир, Австралия
Neal, MJ 2015, Краткий обзор медицинской фармакологии, 8-е издание, Blackwell Science, Oxford
Rossi, S 2016, Австралийский справочник по лекарственным средствам (AMH), https://amhonline.amh.net.au/auth

(Ответы: d — Клиренс креатинина (CrCl) НЕ является прямым показателем функции почек; это производная мера.)

Отправить ответ

Подписаться