» Милдронат раствор для инъекций: МИЛДРОНАТ раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Содержание

инструкция по применению, аналоги, состав, показания


Бесцветная прозрачная жидкость.


Состав


1 ампула (5 мл) содержит:


активное вещество 0,5 г мельдония дигидрата;


вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.


Код классификации


Прочие средства для лечения заболеваний сердца.


Код ATX: С01ЕВ22


Фармакологические свойства


Фармакодинамика


Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.


Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, неокисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран.


При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.


В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.


При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в


клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.


Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения) Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.


Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.


Хроническая сердечная недостаточность


В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.


Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях


Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.


Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.


Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.


Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.


Фармакокинетика


Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.


Всасывание


После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.


Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Сmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.


Распределение


Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.


Метаболизм


Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.


Выведение


В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.


Особые группы пациентов


Пожилые пациенты


Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.


Пациенты с нарушением функции почек


Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему.


Пациенты с нарушением функции печени


Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.


Показания для применения


Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

болезни сердца и кровеносной системы — стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-Ш функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и кровеносной системы;

острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;

в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.


Способ применения и дозировка


Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.


В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.


Пожилые пациенты


Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.


Пациенты с нарушениями деятельности почек


Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.


Пациенты с нарушениями деятельности печени


Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.


Дети


Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Милдронат: инструкция по применению, цена. Показания к применению, отзывы пациентов и кардиологов

Закрыть

  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства

    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА

  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Аци

Уколы Милдронат, инструкция по применению инъекций (внутримышечно и внутривенно)

Милдронат является препаратом с метаболической активностью, благодаря которой улучшается энергообеспечение клеток и тканей. Позитивное влияние этого средства на обмен веществ и ликвидация дефицита энергии позволили применять Милдронат при многих хронических заболеваниях сердечно-сосудистой, дыхательной, нервной систем. Также он назначается для лечения некоторых офтальмологических патологий, повышении выносливости, как физической, так и интеллектуальной.

Есть несколько форм выпуска Милдроната, каждая из которых может назначаться исходя из тяжести симптомов, состояния больного или его личных предпочтений. Обычно врачи назначают уколы Милдроната в случаях, когда нужно быстро достичь терапевтического эффекта или, если больной не может принимать таблетки. Обычно в дальнейшем курс приема можно продолжить, переходя с инъекционной на пероральную форму препарата.

Описание действующего вещества

Согласно инструкции по применению Милдроната в его составе действующим веществом является мельдоний или триметилгидразиния пропионата дигидрат. По структуре оно является аналогом гамма-бутиробетаина, который присутствует во всех человеческих клетках. Механизм действия мельдония заключается в блокировке выработки карнитина, вследствие чего повышается синтез гамма-бутиробетаина. Он способствует расширению сосудов и более эффективному кровоснабжению тканей, особенно тех, которые находятся в условиях гипоксии.

Внимание! При повышении физической активности Милдронат помогает удержать равновесие между потребностью тканей и клеток организма в кислороде с его непосредственной доставкой.

Препарат защищает клетки от агрессивного воздействия продуктов катаболизма и токсинов, ускоряя выведение этих агентов из организма. При ишемии тканей и органов (например, миокарда, головного мозга, сетчатки органа зрения) мельдоний меняет соотношение кровотока в пользу областей с гипоксией. Таким образом, проявляется его антиишемическое и антигипоксическое действие.

В условиях острого недостатка кровообращения миокарда Милдронат способствует замедлению формирования некротического повреждения и сокращает реабилитационный период. При стенокардии препарат уменьшает количество приступов ангинозной боли, повышает сердечный выброс. Благодаря ему, повышается стимуляция нейронов, происходит активация двигательной сферы и физической выносливости. Также он оказывает противострессовое действие.

Мельдоний улучшает течение реабилитационного периода у пациентов, которые перенесли сосудистые, воспалительные заболевания головного мозга или имели травмы ЦНС. Он уменьшает нарушения движений (парезы), способствует улучшению координации, снижает выраженность вегетативных проявлений. Использование препарата способствует улучшению состояния пациентов с алкогольной зависимостью, уменьшает проявления абстинентного синдрома.

Фармакокинетика

Максимальная плазматическая концентрация Милдроната для инъекций достигается почти сразу после его парентерального введения. Он быстро распределяется в тканях и связывается с белками плазмы крови. Биодоступность препарата составляет 100%.

Внимание! Препарат проникает частично через гематоплацентарный барьер, а также обнаружено его попадание в грудное молоко.

Милдронат
Метаболизм Милдроната происходит в печени

Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения равен 3—6 часам.

Показания

Для чего же применяют Милдронат, и когда он может быть полезен? Показаниями к применению препарата являются такие патологические состояния:

  • кардиоваскулярная патология: хроническая ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;
  • дисгормональная кардиомиопатия;
  • вегето-сосудистая дистония;
  • хроническое нарушение кровообращения в головном мозге;
  • мозговой инсульт;
  • патология периферических артериальных сосудов;
  • восстановительный послеоперацинный период;
  • бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких как компонент комплексного лечения;
  • заболевания глаз различного генеза: кровоизлияние в сетчатке и стекловидном теле глаза, ретинопатия (гипертензивная и диабетическая), тромбоз центральной вены сетчатки, нарушение кровоснабжения сетчатки.
  • хронический алкоголизм и абстинентный синдром у алкозависимых в сочетании с другими видами лечения;
  • высокая физическая утомляемость и перенапряжение;
  • низкая продуктивность физического и интеллектуального труда.

Внимание! При заболеваниях органа зрения показано применение уколов препарата Милдронат только парабульбарно.

Боль в области сердца
При сердечно-сосудистой патологии инъекции «Милдронат» являются частью комплексной терапии этих заболеваний и не могут заменить постоянного лечения базисными препаратами

Среди показаний к применению Милдроната свою нишу нашли и спортивные тренировки с целью повышения выносливости, для быстрого восстановления после тяжелых и длительных занятий спортом.

Как принимать препарат?

Раствор Милдроната имеет концентрацию мельдония 10%. Выпускается он в ампулах по 5 мл. Соответственно, в 1 мл раствора — 100 мг мельдония, а одной ампуле — 500 мг. В коробке находится 10 ампул. Препарат назначают 1 или 2 раза в сутки. Раствор препарата можно вводить несколькими путями:

  • внутримышечно;
  • внутривенно;
  • парабульбарно (около глазного яблока).

Милдронат внутривенно обычно вводят струйным способом, так быстрее можно добиться желаемого эффекта. Если же острой необходимости в немедленном действии препарата нет, то можно ввести его в вену инфузионно с помощью капельницы.

Уккол
Препарат в виде раствора можно не разводить перед введением

Раствор Милдроната выпускается в достачной концентрации действующего вещества и не требует дополнительного разбавления. Это касается всех способов инъекционной доставки препарата. Однако врачи могут назначать его введение, например, на физрастворе. Если Милдронат все-таки разводили, то абсолютное количество действующего вещества не изменится, уменьшится лишь его концентрация, что может сказаться на скорости наступления действия препарата.

В тех случаях, когда быстрое действие не требуется, можно развести Милдронат. Только с этой целью лучше использовать 0,9%-ный раствор хлорида натрия (физраствор). Смешивание с другими растворителями может сказаться на свойствах препарата, что крайне нежелательно.

Милдронат внутримышечно вводится, когда нет острых состояний. Такой путь введения показан при хронических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваниях.

Милдронат активирует нервную деятельность, поэтому принимать его следует не менее, чем за 4—6 часов до сна. В противном случае возможно нарушение сна в виде бессонницы. Суточную дозу можно принимать за одну инъекцию или разделить на два приема.

Дозировка при разных патологиях

Доза препарата зависит от конкретного заболевания и подбирается врачом индивидуально:

  • Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда. В таких случаях показано внутривенное введение препарата, так как состояния эти острые и требуют незамедлительного вмешательства. Вводят по 5—10 мл Милдроната струйно внутривенно. При плохой переносимости инъекций всю дозу вводят однократно, в других случаях показано разделение ее на два введения. Длительность парентерального введения препаратов составляет от 1 до 10 дней. В дальнейшем можно переходить на пероральные формы Милдроната и принимать его общим курсом длительностью до 4—6 недель.
  • Хроническая недостаточность кровообращения. Применяется по 5—10 мл в/в 1 раз в день либо по 5 мл дважды в сутки в/м. Курс длится до 2 недель с переходом на сироп или таблетки.
  • Офтальмологическая патология. В этом случае Милдронат применяется парабульбарно по 0,5 мл в сутки (50 мг мельдония) на 10 дней.
  • Инсульт головного мозга в острой фазе. Для достижения быстрого эффекта от применения препарата он вводится внутривенно по 5 мл в сутки в течение 10 дней. Также можно его колоть внутримышечно по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 2—3 недель.
  • Хроническая недостаточность мозгового кровообращения. При данной патологии препарат вводят или внутримышечно, или в таблетированной форме. Вводят по 5 мл раствора в/м 1 раз в течение 14 дней. Прием продлевается по необходимости до 4 недель.
  • Дисгормональная кардиомиопатия. Применять по 5—10 мл в/в струйно за одну инъекцию в сутки или по 5 мл в/м 2 раза в день. Курс составляет 14 дней, а при продолжении перорального приема рекомендуется принимать Милдронат еще 2 недели.
  • Хронический алкоголизм. Больные получают Милдронат в/в струйно по 5 мл 2 раза в сутки для купирования неврологической симптоматики. Продолжать терапию до одной недели.
  • Повышенная утомляемость в период высоких физических и интеллектуальных нагрузок. Острой необходимости в парентеральном приеме Милдроната при таких показаниях нет, однако все зависит от того, какой способ более приемлем для пациента, и насколько быстрого эффекта он ожидает. Препарат принимают внутримышечно по 1 ампуле 1 или 2 раза в сутки. Возможен и внутривенным прием Милдроната в аналогичном режиме дозирования. Курс лечения составляет до 2 недель. Если есть потребность, его можно повторить спустя еще 2—3 недели.

Инсульт
Если при хроническом нарушении мозгового кровообращения есть нарушения глотания или проблемы с пищеварением, следует выбрать парентеральный путь введения Милдроната

Взаимодействие

Милдронат, взаимодействуя с другими лекарственными средствами, может вызывать как желательные, так и опасные реакции организма. Многих пациентов интересует, можно ли совмещать прием мельдония с другими препаратами. Однозначный ответ на этот вопрос может дать только врач.

Мельдоний повышает эффективность:

  • антиагрегантов;
  • антикоагулянтов;
  • бронхолитических средств;
  • антиаритмиков;
  • антиангинальных препаратов;
  • диуретиков.

Пациентка на приеме у врача
При назначении Милдроната всегда предупреждайте врача о приеме каких-либо медикаментов и о сопутствующих заболеваниях

Препарат потенцирует действие бета-блокаторов и сердечных гликозидов. С особой осторожностью следует сочетать прием Милдроната с такими препаратами:

  • альфа-блокаторами;
  • нитратами;
  • антагонистами кальциевых каналов;
  • периферическими вазодилататорами.

Совместный прием этих средств может привести к резкому снижению артериального давления и тахикардии.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению препарата, его не назначают в таких случаях:

  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • аллергия или наличие индивидуальной гиперчувствительности к мельдонию.

Справка! В связи с отсутствием контролируемых исследований мельдоний не рекомендован в период вынашивания ребенка или при лактации. Однако на практике он может использоваться при беременности с нарушением фето-плацентарного кровотока.

Побочные действия и передозировка препарата

Обычно среди пациентов отмечается высокая степень переносимости препарата, но иногда бывают случаи побочных реакций на Милдронат:

  • кожные аллергические проявления в виде сыпи, крапивницы, редко — ангионевротического отека Квинке;
  • диспепсия;
  • колебания кровяного давления;
  • учащение сердцебиения;
  • бессонница и психомоторное возбуждение;
  • слабость;
  • изменение формулы крови (повышение уровня эозинофилов).

Зафиксированных случаев передозировки Милдронатом не отмечалось. При сильном превышении рекомендуемых доз возможно резкое снижение артериального давления, слабость, головокружение, головная боль. Терапия признаков передозировки исключительно симптоматическая.

Особые указания

У больных, которые имеют серьезные заболевания почек и печени с недостаточностью функций этих органов, следует контролировать биохимические показатели крови. При необходимости длительного приема мельдония обязательна консультация лечащего врача для коррекции дозы средства.

Человек, принимающий Милдронат, может допускаться к вождению транспортных средств и работе с механизмами, так как препарат не вызывает замедления реакций. Пациентам пожилого возраста следует уменьшать терапевтически эффективную суточную дозу.

Применение в спорте

Благодаря способности Милдроната повышать усвоение тканями кислорода, его можно рекомендовать для повышения толерантности к физическим нагрузкам. Он улучшает питание миокарда и периферических мышц. Это способствует снижению усталости и быстрому восстановлению после тренировок.

Милдронат как допинг в спорте
До недавнего времени мельдоний не считался допингом, а с 2016 года его включили в список препаратов, которые в спорте считаются допинговыми

Условия хранения

После открытия ампулы раствор не подлежит хранению ни при каких обстоятельствах. Холодильник с этой целью тоже не подходит. По прошествии 20 минут и более после нарушения герметичности ампулу следует выбросить.

Отзывы о Милдронате

Отзывы пациентов о данном препарате преимущественно положительные. Мнения врачей на счет Милдроната несколько разные.

С другой стороны, есть сторонники терапии Милдронатом, которые отмечают высокую эффективность применения медикамента у своих больных.

Плацебо
Так как доказательная база по препарату Милдронат почти отсутствует, его действие приравнивается к эффекту плацебо

Анна, 23 года
Принимала Милдронат для повышения работоспособности в период экзаменов в институте. Могу сказать только хорошее: препарат сильно помогает побороть усталость и улучшить запоминание материала. Я могла долго не спать, при этом чувствуя себя относительно бодро. Он по своему действию напоминает энергетик, только без побочных эффектов.

Валентина, 58 лет
Врач посоветовала мне принимать Милдронат после учащения приступов стенокардии. Сначала я неделю получала внутривенные уколы, потом еще 3 пила сироп. За этот период приступы боли прекратились, почти нет одышки.

Ирина, 42 года, врач-кардиолог
Милдронат повышает переносимость физических нагрузок у пациентов с ИБС. Он хорошо влияет на самочувствие больных вегето-сосудистой дистонией. На фоне терапии препаратом симптомы регрессируют полностью, но необходим курсовой прием, которые следует время от времени повторять.

Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. (36996)

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.

Милдронат® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0:5 г (5 мл препарата Милдронат®) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения — 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат®) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

инструкция по применению, показания, побочные действия, отзывы


Фармакологические.


Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.


1. Влияние на биосинтез карнитина.


Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.


При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.


В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.


При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.


Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).


2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.


Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.


При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.


Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).


Влияние на сердечно-сосудистую систему.


В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.


Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).


Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.


Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.


Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.


Хроническая сердечная недостаточность.


В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.


В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.


В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.


Влияние на ЦНС.


В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.


Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.


Эффективность при неврологических заболеваниях.


Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.


Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).


Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.


При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.


Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.


Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.


Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).


Фармакокинетика.


Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.


всасывания


Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.


При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.


распределение


Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердеч

Милдронат уколы: инструкция по применению, противопоказания

Лекарственным препаратом, обладающим метаболической активностью, является Милдронат: уколы с ним назначают не только при хронических патологиях, но и для повышения физической и умственной выносливости.

Состав

Медикамент оказывает фармакологический эффект благодаря активному компоненту, которым является мельдоний. В 5 мл раствора для уколов в 1 ампуле содержится 0,5 г этого вещества. Дополняет состав препарата вода для инъекций.

Милдронат

Фармакологические свойства

Активное вещество Милдроната имеет синтетическое происхождение, но действует аналогично гамма-бутиробетаину, являющемуся природным компонентом, присутствующим в клетках организма человека.

Мельдоний оказывает следующие положительные действия:

  1. Антиангинальное. У людей, принимающих лекарственное средство, снижается риск развития стенокардии. Препарат предупреждает приступы, характерные для этой болезни.
  2. Кардиопротективное. Благодаря этому свойству улучшается функционирование сердечной мышцы.
  3. Антигипоксическое. Лекарство предупреждает развитие кислородного голодания.
  4. Ангиопротективное. Медикамент помогает при заболеваниях сосудов, т. к укрепляет их стенки. Под действием мельдония нормализуется ток крови.

Показания и противопоказания к применению

Милдронат назначается при снижении физических и умственных способностей или их перенапряжении.

Препарат показан при следующих патологических состояниях:

  • нарушения мозгового кровообращения, протекающие в хронической и подострой формах, в т.ч. и при инсультах;
  • в составе комплексной терапии ИБС;
  • кардиомиопатия, кардиалгия;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • заболевания сетчатки глаз: кровоизлияние в сетчатку или стекловидное тело, тромбоз вены сетчатки;
  • ретинопатия геморрагическая, диабетическая и др.;
  • бронхит и бронхиальная астма в хронической форме — в качестве иммуномодулирующего средства;
  • ХОБЛ;
  • после хирургического вмешательства с целью скорейшей реабилитации;
  • синдром абстиненции у хронических алкоголиков.

Синдром абстиненции

Препарат запрещен к применению людьми, испытывающими повышенную чувствительность к мельдонию. Нельзя использовать лекарство при повышенном внутричерепном давлении, наличии внутричерепных опухолей.

Милдронат в уколах: инструкция по применению

Уколы назначаются в том случае, если необходимо улучшить состояние человека в короткие сроки. Но при этом учитывается вид патологии и тяжесть ее протекания.

Милдронат в виде раствора вводится внутримышечно, внутривенно и парабульбарно, т. е. в нижнее веко. Последняя форма введения лекарственного средства предназначена для лечения глазных патологий.

Препарат может вызвать возбуждение и привести к бессоннице, поэтому рекомендуется делать уколы в первой половине дня.

Как колоть Милдронат внутримышечно

Место введения лекарственного средства определяет доктор. Часто рекомендуется Милдронат колоть внутримышечно в ягодицу.

Раствор содержит достаточную концентрацию действующего вещества, поэтому не требует разбавления. Но иногда врачи советуют разводить медикамент физраствором. В таких случаях количество мельдония не уменьшается, а снижается только его концентрация. Это приводит к изменению скорости действия лекарства.

Не рекомендуется использовать другие средства для разбавления Милдроната, кроме физраствора. Несоблюдение этого требования может привести к нежелательным последствиям и сказаться на лечебных качествах медикамента.

Внутримышечное введение показано при хронических и подострых состояниях, а при острых Милдронат назначается внутривенно — капельно или струйно.

Дозировка при разных патологиях

Объем вводимых доз и длительность терапии подбираются врачом индивидуально для каждого пациента. Специалист учитывает вид заболевания, состояние здоровья больного и другие факторы.

В соответствии с инструкцией, взрослым пациентам Милдронат назначается в следующих дозировках:

ПатологияДоза (мл)Кратность
(раз в сутки)
Длительность терапевтического курса
Сердечно-сосудистые заболевания51-22 недели, затем показан пероральный прием, общий курс — 4-6 недель.
Коронарный синдром5-1011 день, затем пациент переводится на таблетки.
Нарушения мозгового кровообращения в острой форме5110 дней, затем пациент переводится на пероральный прием, общий курс — 4-6 недель. В течение года проводится 2-3 курса.
Нарушения мозгового кровообращения в хронической форме51-32-3 недели.
Заболевания органов зрения0,5110 дней.
Физические и интеллектуальные перегрузки, превышение порога выносливости511,5-2 недели.
Последствия алкоголизма521-1,5 недели.

Применение в спорте

Благодаря способности мельдония возвращать физическую активность и повышать выносливость Милдронат в растворе для инъекций нашел широкое применение в спорте.

Лекарственное средство оказывает положительное влияние на состояние спортсменов любых дисциплин, но наибольший эффект ощущают те, кто подвергается аэробным нагрузкам.

Милдронат в качестве средства, питающего мышцы, оценили спортсмены, занимающиеся бодибилдингом. Но не стоит думать, что уколы способствуют наращиванию мышечной массы. Мельдоний рекомендуется бодибилдерам в качестве профилактики переутомления. Силовые упражнения приводят к быстрой утомляемости, но лекарство увеличивает физические возможности человека.

Препарат способствует скорейшему восстановлению после перенесенных травм. Уколы помогают справиться со стрессовыми нагрузками, которые часто проявляются в период ответственных состязаний.

Бодибилдер

Мельдоний способствует обеспечению клеток организма необходимой энергией, т. к. доставляет глюкозу в них в течение небольшого отрезка времени. Важным качеством препарата является его умение выводить токсины и прочие вредные вещества, образующиеся при распаде поступающих в организм продуктов.

Лекарство хорошо для спортсменов и тем, что улучшает координацию движений и увеличивает их скорость.

Милдронат способствует рациональному потреблению энергии и аккумулирует ее в организме. Помогает раскрыть потенциальные возможности спортсмена в условиях максимального напряжения, улучшает его результативность.

Прием медикаментозного средства должен проводиться в соответствии с рекомендациями врача.

Наиболее часто спортсменам рекомендуется вводить лекарство в мышцу в дозировке, рассчитываемой в зависимости от веса: на 1 кг — 1 мг препарата, но не более 2 г в сутки. Уколы надо делать 1 раз в день перед тренировками (примерно за полчаса). Длительность курса составляет 1,5-3 месяца. Чтобы избежать привыкания, необходим перерыв в приеме на 4 недели.

Не так давно мельдоний был признан допингом. Если при проведении соревнований проводится допинговая проверка, то у спортсмена обнаружат вещество в крови, за чем последует дисквалификация. Следует учитывать, что период полувыведения лекарственного состава составляет примерно 5 часов. Но до сих пор точно не установлено, сколько времени потребуется для выхода вещества из тканей организма после завершения терапевтического курса.

Спортсменам необходимо помнить, что мельдоний вызвал большой скандал в спортивном мире. Данное вещество испортило карьеру многим спортсменам, которых уличили в употреблении допинга.

Побочные действия и передозировка

Милдронат в инъекциях может вызвать следующие побочные действия:

  • развитие аллергии, проявляющейся кожными высыпаниями, зудом, появлением отеков, в т. ч. отека Квинке;
  • диспепсия, для которой характерна приступообразная тошнота, рвота, отрыжка, изжога;
  • сбой сердечного ритма — тахикардия;
  • понижение артериального давления;
  • возбуждение психомоторного типа;
  • редко — эозинофилия, слабость всего организма.

Слабость организма

При внутримышечных инъекциях возможна местная реакция — болевые ощущения и развитие аллергии в месте введения лекарственного раствора. В этом случае врач может порекомендовать внутривенные вливания.

Случаев передозировки в медицинской практике не зафиксировано. Мельдоний не относится к токсичным веществам и не опасен для здоровья, но при несоблюдении рекомендаций врача возможны неприятные последствия, требующие медицинской помощи. Симптомы передозировки совпадают с побочными эффектами лекарства.

Особые указания

У Милдроната имеются особые указания по его использованию, которые следует изучить перед первым применением.

Беременность и период лактации

Медицинский препарат Милдронат внутримышечно, внутривенно, парабульбарно или перорально противопоказан беременным женщинам. Такие ограничения связаны с тем, что до сих пор не проведено достаточного количества исследований, свидетельствующих о влиянии препарата на развитие плода и на состояние здоровья самой женщины.

Это противопоказание относится и к периоду грудного вскармливания. Исследования выявили, что мельдоний проникает в грудное молоко животных. Специалисты не исключают риска проникновения вещества и в грудное молоко женщины, хотя сведений об этом нет.

Назначение Милдроната детям

Милдронат в ампулах и таблетках не назначается детям. Препарат не используется в педиатрии, т. к. не выявлено, как он может подействовать на организм ребенка — достаточного количества необходимых исследований до сих пор не проведено.

Милдронат в ампулах

Лекарственное взаимодействие

Милдронат сочетается со многими медикаментозными средствами. Среди них — антиангинальные, антиаритмические, антикоагулянтные, антиагрегантные, диуретические. Возможен одновременный прием с бронхолитиками и гликозидами.

Препарат потенцирует действие адреноблокаторов, средств, оказывающих антигипертензивный эффект, и лекарств, расширяющих сосуды.

При одновременном приеме нескольких медикаментов нужен совет врача, поэтому необходимо проконсультироваться со специалистом. Если препараты назначены разными докторами, следует поговорить на эту тему с каждым из них.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к препарату не сказано, что в период приема Милдроната необходимо отказаться от алкоголя. Но употреблять спиртные напитки все-таки не стоит, особенно если лекарство используется при заболеваниях сердца и сосудов или нарушениях, связанных с головным мозгом. Нередко совместный прием медикамента и алкоголя приводит к нежелательным последствиям и перечеркивает все положительное, что достигнуто в период терапии.

Спиртосодержащие напитки повышают риск повторного развития болезни, поэтому лучше отказаться от алкоголя на время курса терапии.

Алкоголь

При нарушениях функции печени и почек

При печеночной или почечной недостаточности хронического течения лекарство может быть назначено, но терапия проводится с осторожностью и под наблюдением врача. Возможно потребуется корректировка дозы, предусмотренной инструкцией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии следует избегать садиться за руль автомобиля или работать со сложными механизмами. Если сделать этого нельзя, необходимо быть предельно внимательным во время выполнения подобных действий.

Исследований, выявляющих влияние мельдония на концентрацию внимания, не проводилось.

Условия отпуска из аптек

Препарат Милдронат включен в список медикаментов, отпускаемых по рецепту врача. Но аптеки, не желая терять прибыль, часто продают препарат и без медицинского рецепта, что противоречит правилам.

Условия и сроки хранения

Условия хранения — защищенное от проникновения дневного света и солнечных лучей место; температура окружающего воздуха не должна превышать +25°C.

Препарат сохраняет свои лечебные свойства в течение 4 лет с даты выпуска. Но это относится к закрытым ампулам. После их вскрытия раствор необходимо использовать сразу. Он не сохраняет полезных свойств даже в холодильнике. Если в течение 20 минут лекарство не было использовано, его надо уничтожить.

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – раствор д/инъекций; капсулы в справочнике лекарственных средств

Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.

Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм

1. Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот — ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии — гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина — ГББ.

При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов — ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина — сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые «отвечают» именно за него.

Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:

  • она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.

Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Результаты экспериментальных исследований

В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.

Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.

В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.

Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.

В условиях «облегченного» экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.

Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.

В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.

В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.

Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях «свободного выбора» милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.

В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии. Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС:

  • возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.

Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.

Результаты клинических исследований

Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.

Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.

Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.

Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.

В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.

Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.

В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).

Токсикологическая характеристика

Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD50 превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.

При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.

Купить МИЛДРОНАТ® (мельдоний) 250-500 мг / капсула, 40-60 капсул

Описание

Спортивным людям рекомендуется принимать по 500-1000 мг 2 раза в день за 40-60 минут до тренировки. Продолжительность подготовительного (нагрузочного) периода составляет 14-21 день, продолжая принимать во время соревнований.

МИЛДРОНАТ® (мельдоний, THP, MET-88, милдронат, кватерин) — противоишемический препарат, разработанный для лечения ишемии сердца и ее последствий. Милдронат используется в неврологии для лечения нарушений мозгового кровообращения.Значительно улучшает настроение пациентов. Они становятся более активными, их двигательная дисфункция уменьшается, а астения, головокружение и тошнота становятся менее выраженными. Также препарат улучшает обучаемость и память.

ИСПОЛЬЗУЕТ

  • Улучшает доставку кислорода к клеткам.
  • Отлично подходит спортсменам для повышения выносливости.
  • Защищает клетки от интоксикации.
  • Повышает уровень энергии и ускоряет физическое восстановление.
  • Лечит хроническую сердечную недостаточность и церебральный инсульт.
  • Синдром абстиненции.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ЭКСПЛУАТАЦИИ (АНГЛИЙСКИЙ)
Скачать PDF

ГАРАНТИЯ И СРОК ГОДНОСТИ
Оригинал от латвийского АО Grindeks.
Все упаковки герметично закрыты и имеют срок годности до 12.2022.

ОПИСАНИЕ
Действующее вещество препарата — мельдоний. Действие препарата заключается в предотвращении накопления цитотоксических промежуточных продуктов бета-окисления жирных кислот в ишемизированных тканях и в блокировании этого процесса с высоким потреблением кислорода.Милдронат благотворно влияет на нарушения мозгового кровообращения и функции центральной нервной системы. Милдронат назначают пациентам с пониженной работоспособностью.
Дополнительная информация: http://en.wikipedia.org/wiki/Meldonium

УПАКОВКА И ДОЗИРОВКА
Милдронат выпускается в капсулах.
В составе комбинированной терапии: 500-1000 мг 1 раз в сутки (или разделить суточную дозу на 2 раза в сутки). Срок терапии 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения: 500 мг 1 раз в сутки.Срок терапии 4-6 недель.
Интеллектуальная и физическая нагрузка: 250 мг четыре раза в день. Срок терапии 10-14 дней.
Спортсменам: по 500-1000 мг 2 раза в день перед тренировкой. Продолжительность лечения в подготовительном периоде 2-3 недели, в период соревнований 10-14 дней.
Хронический алкоголизм: 500 мг четыре раза в день. Срок терапии 7-10 дней.

MHRA и FDA не оценивали и не одобряли этот продукт. Пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед использованием этого или любых других пищевых добавок или лекарств.

ВИДЕО


ХРАНЕНИЕ
Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Не превышайте температуру хранения выше 25 градусов по Цельсию. Беречь от прямых солнечных лучей. Хранить запертым и недоступным для детей.

ВОПРОСЫ?
Задайте нам любые вопросы о милдронате.

.

Дифенгидрамин для инъекций — информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Общее название: гидрохлорид дифенгидрамина
Лекарственная форма: раствор для инъекций

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 1 февраля 2019 г.

Описание инъекций дифенгидрамина

Дифенгидрамина гидрохлорид USP представляет собой антигистаминный препарат, имеющий химическое название гидрохлорид 2- (дифенилметокси) -N, N-диметилэтиламина.Он представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворяется в воде и спирте и имеет молекулярную массу 291,82. Молекулярная формула — C 17H 21NO • HCl. Структурная формула выглядит следующим образом:

Дифенгидрамина гидрохлорид USP в парентеральной форме представляет собой стерильный апирогенный раствор, доступный в концентрации 50 мг USP дифенгидрамина гидрохлорида на мл. Растворы для парентерального применения доводят до pH от 4 до 6,5 с помощью гидроксида натрия или соляной кислоты.

Дифенгидрамин для инъекций — Клиническая фармакология

Дифенгидрамина гидрохлорид — антигистаминный препарат с антихолинергическими (подсушивающими) и седативными побочными эффектами. Антигистаминные препараты, по-видимому, конкурируют с гистамином за рецепторные участки на эффекторных клетках.

Дифенгидрамина гидрохлорид в форме для инъекций имеет быстрое начало действия. Дифенгидрамина гидрохлорид широко распространен по всему телу, включая ЦНС. Часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть метаболизируется через печень.Подробная информация о фармакокинетике дифенгидрамина гидрохлорида для инъекций отсутствует.

Показания и применение для инъекций дифенгидрамина

Дифенгидрамина гидрохлорид в инъекционной форме эффективен у взрослых и педиатрических пациентов, кроме недоношенных и новорожденных, при следующих состояниях, когда дифенгидрамина гидрохлорид в пероральной форме нецелесообразен.

Антигистаминное средство

Для облегчения аллергических реакций на кровь или плазму, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и другим стандартным мерам после купирования острых симптомов, а также для других неосложненных аллергических состояний немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана.

Морская болезнь

Для активного лечения укачивания.

Противопаркинсонизм

Для применения при паркинсонизме, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана, например: паркинсонизм у пожилых людей, которые не могут переносить более сильнодействующие агенты; легкие случаи паркинсонизма в других возрастных группах и в других случаях паркинсонизма в сочетании с холинолитиками центрального действия.

Противопоказания

Применение у новорожденных или недоношенных детей

Этот препарат не следует применять у новорожденных или недоношенных детей.

Применение у кормящих матерей

Из-за более высокого риска применения антигистаминных препаратов для младенцев в целом и для новорожденных и недоношенных в частности, антигистаминная терапия противопоказана кормящим матерям.

Использование в качестве местного анестетика

Из-за риска местного некроза этот препарат не следует использовать в качестве местного анестетика.

Антигистаминные препараты также противопоказаны при следующих состояниях

Повышенная чувствительность к гидрохлориду дифенгидрамина и другим антигистаминным препаратам аналогичной химической структуры.

Предупреждения

Антигистаминные препараты следует применять с большой осторожностью у пациентов с узкоугольной глаукомой, стенозирующей язвенной болезнью, пилородуоденальной обструкцией, симптоматической гипертрофией простаты или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Местный некроз был связан с подкожным или внутрикожным введением внутривенной инъекции дифенгидрамина гидрохлорида.

Применение у детей

У педиатрических пациентов, особенно передозировка антигистаминных препаратов, может вызвать галлюцинации, судороги или смерть.

Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут снижать умственную активность у педиатрических пациентов. В частности, у молодых педиатрических пациентов они могут вызывать возбуждение.

Использование у пожилых людей (примерно 60 лет и старше)

Антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов.

Меры предосторожности

Общие

Дифенгидрамина гидрохлорид обладает атропиноподобным действием, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией в анамнезе.С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму.

Информация для пациентов

Пациентам, принимающим гидрохлорид дифенгидрамина, следует сообщить, что этот препарат может вызывать сонливость и имеет аддитивный эффект по отношению к алкоголю.

Пациенты должны быть предупреждены об участии в деятельности, требующей умственной активности, такой как вождение автомобиля или работающих приборов, механизмов и т. Д.

Лекарственные взаимодействия

Дифенгидрамина гидрохлорид оказывает аддитивное действие с алкоголем и другими депрессантами ЦНС (снотворными, седативными, транквилизаторами и т. Д.).

Ингибиторы МАО продлевают и усиливают антихолинергические (подсушивающие) эффекты антигистаминных препаратов.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования на животных для определения мутагенного и канцерогенного потенциала не проводились.

Беременность

Категория B. Беременность. Исследования воспроизводства были выполнены на крысах и кроликах при дозах, в 5 раз превышающих человеческую, и не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода из-за гидрохлорида дифенгидрамина.Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Использование в педиатрии

Дифенгидрамина гидрохлорид не следует применять у новорожденных и недоношенных детей (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Инъекция дифенгидрамина гидрохлорида может снизить умственную активность или, у молодых педиатрических пациентов, вызвать возбуждение.Передозировка может вызвать галлюцинации, судороги или смерть (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и ПЕРЕДОЗИРОВКА).

См. Также раздел АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.

Побочные реакции

Подчеркнуты наиболее частые побочные реакции.

1. Общие: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, светочувствительность, чрезмерное потоотделение, озноб, сухость во рту, носу и горле.
2. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, головная боль, учащенное сердцебиение, тахикардия, экстрасистолии.
3.Гематологическая система: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
4. Нервная система: седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, утомляемость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезия, нечеткость зрения, диплопия, головокружение, шум в ушах, острый лабиринтит, неврит, судороги. .
5. ЖКТ: дистресс в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.
6. Система мочеиспускания: частое мочеиспускание, затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние месячные.
7. Дыхательная система: Утолщение бронхиального секрета, стеснение в груди или горле и хрипы, заложенность носа.

Передозировка

Реакции передозировки антигистаминными препаратами могут варьироваться от угнетения центральной нервной системы до раздражения. Стимуляция особенно вероятна у педиатрических пациентов. Атропиноподобные признаки и симптомы; сухость во рту; фиксированные, расширенные зрачки; промывание; также могут возникать желудочно-кишечные симптомы.

Стимуляторы использовать нельзя.

Вазопрессоры можно использовать для лечения гипотонии.

Дозировка и введение дифенгидрамина для инъекций

ДАННЫЙ ПРОДУКТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ИЛИ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО АДМИНИСТРАЦИИ.

Дифенгидрамина гидрохлорид в форме для инъекций показан, когда пероральная форма нецелесообразна.

Лекарственные препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и обесцвечивания перед введением, если позволяют раствор и контейнер.

ДОЗИРОВКА ДОЛЖНА БЫТЬ ИНДИВИДУАЛЬНА В СООТВЕТСТВИИ С ПОТРЕБНОСТЬЮ И РЕАГИРОВАНИЕМ ПАЦИЕНТА.

Педиатрические пациенты, кроме недоношенных и новорожденных

5 мг / кг / 24 часа или 150 мг / м 2/24 часа. Максимальная суточная дозировка — 300 мг.

Разделите на четыре дозы, вводимые внутривенно со скоростью, обычно не превышающей 25 мг / мин, или глубоко внутримышечно.

Взрослые

от 10 до 50 мг внутривенно со скоростью, обычно не превышающей 25 мг / мин, или глубоко внутримышечно, при необходимости 100 мг; максимальная суточная дозировка — 400 мг.

Как вводится дифенгидрамин для инъекций

Дифенгидрамин гидрохлорид для инъекций, USP в парентеральной форме поставляется как

Стерильный апирогенный раствор, содержащий 50 мг дифенгидрамина гидрохлорида USP в 1 мл флаконе из желтого стекла с желтыми полосами и белой меткой OPC, доступен в упаковках по двадцать пять штук, упакованных в лоток для рондо из ПВХ в одной картонной коробке.

Заполнить 1 мл во флаконе 1 мл NDC 72485-101-01
Картонная коробка с 25 флаконом по 1 мл NDC 72485-101-25

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F) [см. USP Контролируемая комнатная температура]. Беречь от замерзания и света. Хранить в картонной коробке до использования.

Храните это и все лекарства в недоступном для детей месте.

Rx только

ВЫСОКАЯ ПОТЕНЦИАЛЬНОСТЬ

Без латекса

Изготовитель:
Micro Labs Limited
Bangalore-560 099.ИНДИЯ
M. L. No.: KTK / 28/357/2006

Распространяется:
Armas Pharmaceuticals, Inc.
Manalapan, NJ 07726 (США)

Исправлено: январь 2016 г.

Упаковка

ДИФЕНГИДРАМИН ГИДРОХЛОРИД
Дифенгидрамин гидрохлорид раствор для инъекций
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) НДЦ: 72485-101
Путь введения ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ, ВНУТРИВЕННЫЙ DEA График
Активный ингредиент / активная составляющая
Название ингредиента Основа прочности Прочность
ДИФЕНГИДРАМИН ГИДРОХЛОРИД (ДИФЕНГИДРАМИН) ДИФЕНГИДРАМИН ГИДРОХЛОРИД 50 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
ВОДА
ГИДРОКСИД НАТРИЯ
ВОДОХЛОРНАЯ КИСЛОТА
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 72485-101-25 25 ПРОБКА, ОДНА ДОЗА В 1 КАРТОНЕ
1 НДЦ: 72485-101-01 1 мл в 1 флакон, ОДНА ДОЗА
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка на монографию Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ANDA ANDA205723 01.05.2019
Этикетировщик — Armas Pharmaceuticals Inc.(098405973)

Armas Pharmaceuticals Inc.

Связанные вопросы

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

.

Инъекции гидрохлорида тиамина — информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 21 ноября 2019 г.

(для внутривенного или внутримышечного использования)

только SAGENT®
Rx

ОПИСАНИЕ

Инъекции гидрохлорида тиамина, USP представляет собой стерильный раствор гидрохлорида тиамина в воде для инъекций для внутримышечного (IM) или медленного внутривенного (IV) введения.

Каждый мл содержит: гидрохлорид тиамина 100 мг; безводный хлорбутанол (хлоральное производное) 0,5%; монотиоглицерин 0,5%; Вода для инъекций q.s. Гидроксид натрия мог быть добавлен для регулирования pH (от 2,5 до 4,5).

Гидрохлорид тиамина, или витамин B1, представляет собой белые кристаллы или кристаллический порошок, который обычно имеет легкий характерный запах.

Легко растворим в воде; растворим в глицерине; мало растворим в спирте; не растворим в эфире и бензоле. Тиамин быстро разрушается в нейтральных или щелочных растворах, но стабилен в сухом состоянии.Он достаточно устойчив к нагреванию в растворе кислоты.

Химическое название гидрохлорида тиамина — тиазолий, 3 — [(4-амино-2-метил-5-пиримидинил) метил] -5- (2-гидроксиэтил) -4-метилхлорид, моногидрохлорид, и имеет следующую структурную формулу:

C12h27CIN4OS • HCl МВт 337,27

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Водорастворимые витамины широко распространены как у растений, так и у животных.Они поглощаются человеком как посредством диффузионных, так и активных транспортных механизмов. Эти витамины структурно разнообразны (производные сахара, пиридина, пуринов, пиримидина, комплексы органических кислот и нуклеотидный комплекс) и действуют как коферменты, как окислительно-восстановительные агенты, возможно, как митохондриальные агенты. Метаболизм быстрый, избыток выводится с мочой.

Тиамин распространяется во всех тканях. Самые высокие концентрации наблюдаются в печени, мозге, почках и сердце. Когда потребление тиамина значительно превышает потребность, запасы в тканях увеличиваются в два-три раза.При недостаточном потреблении витамины в тканях истощаются. Абсорбция тиамина после в / м введения происходит быстро и полностью.

Тиамин соединяется с аденозинтрифосфатом (АТФ) с образованием тиаминпирофосфата, также известного как кокарбоксилаза, кофермента. Его роль в углеводном обмене заключается в декарбоксилировании пировиноградной кислоты в крови и α-кетокислот до ацетальдегида и углекислого газа. Повышенный уровень пировиноградной кислоты в крови указывает на дефицит витамина B1.

Потребность в тиамине тем выше, чем выше содержание углеводов в рационе. Истощение запасов витамина B1 в организме может произойти примерно через три недели полного отсутствия тиамина в рационе.

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Инъекции гидрохлорида тиамина эффективны для лечения дефицита тиамина или авитаминоза, будь то сухой (основные симптомы, связанные с нервной системой) или влажный (основные симптомы, связанные с сердечно-сосудистой системой).Инъекции гидрохлорида тиамина следует использовать там, где необходимо быстрое восстановление тиамина, например, при энцефалопатии Вернике, детском авитаминозе с острым коллапсом, сердечно-сосудистых заболеваниях из-за дефицита тиамина или неврите беременности при сильной рвоте. Он также показан при внутривенном введении декстрозы лицам с предельным тиаминовым статусом, чтобы избежать сердечной недостаточности.

Инъекции гидрохлорида тиамина также показаны пациентам с установленным дефицитом тиамина, которые не могут принимать тиамин перорально из-за сопутствующей тяжелой анорексии, тошноты, рвоты или мальабсорбции.Инъекции гидрохлорида тиамина обычно не показаны при условиях пониженного перорального приема или пониженного всасывания в желудочно-кишечном тракте, поскольку обычно следует вводить несколько витаминов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Чувствительность к тиамину или любому из компонентов этого препарата в анамнезе является противопоказанием. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ для получения дополнительной информации.)

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Этот продукт содержит алюминий, который может быть токсичным. Алюминий может достигать токсических уровней при длительном парентеральном введении, если функция почек нарушена.Недоношенные новорожденные особенно подвержены риску, потому что их почки незрелые и им требуется большое количество растворов кальция и фосфата, которые содержат алюминий.

Исследования показывают, что пациенты с нарушением функции почек, в том числе недоношенные новорожденные, которые получают парентерально уровни алюминия более 4–5 мкг / кг / день, накапливают алюминий на уровнях, связанных с токсичностью для центральной нервной системы и костей. Нагрузка тканей может происходить даже при более низких дозах введения.

Могут возникнуть серьезные реакции гиперчувствительности / анафилактические реакции, особенно после многократного приема. Смерть наступила в результате внутривенного или внутримышечного введения тиамина (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).

Обычные тесты на гиперчувствительность во многих случаях могут не выявить гиперчувствительность. Тем не менее, кожная проба должна проводиться пациентам, у которых есть подозрение на лекарственную аллергию или предыдущие реакции на тиамин, и лица, у которых положительный ответ не должны получать тиамин путем инъекции.

При подозрении на гиперчувствительность к тиамину (на основании анамнеза лекарственной аллергии или возникновения побочных реакций после введения тиамина) введите одну сотую дозы внутрикожно и наблюдайте в течение 30 минут. Если реакции не происходит, можно ввести полную дозу; за пациентом следует наблюдать не менее 30 минут после инъекции. Будьте готовы лечить анафилактические реакции независимо от принятых мер предосторожности.

Лечение анафилактических реакций включает поддержание проходимости дыхательных путей и использование адреналина, кислорода, вазопрессоров, стероидов и антигистаминных препаратов.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие

Простой дефицит витамина B1 встречается редко. В любом случае диетического питания следует подозревать множественный дефицит витаминов.

Информация для пациентов

Пациенту следует сообщить о правильном питании во время лечения, чтобы рецидивы были менее вероятны при уменьшении дозировки или прекращении инъекционной терапии.

Применение при беременности

Беременность Категория A — Исследования с участием беременных женщин не показали, что гидрохлорид тиамина увеличивает риск аномалий развития плода при применении во время беременности.Если препарат используется во время беременности, вероятность повреждения плода представляется маловероятной. Однако, поскольку исследования не могут исключить возможность нанесения вреда, гидрохлорид тиамина следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Кормящие матери

Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении гидрохлорида тиамина кормящей матери.

Побочные реакции

Иногда у человека может развиться гиперчувствительность или опасная для жизни анафилактическая реакция на тиамин, особенно после повторной инъекции.Сообщалось о коллапсе и смерти. Также сообщалось о чувстве тепла, зуда, крапивницы, слабости, потоотделения, тошноты, беспокойства, стеснения в горле, ангионевротического отека, цианоза, отека легких и кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Некоторая болезненность и уплотнение могут сопровождать внутримышечное использование (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Чтобы сообщить о ПОДОЗРЕВАЕМЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ, свяжитесь с Sagent Pharmaceuticals, Inc. по телефону 1-866-625-1618 или FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Парентеральные дозы от 100 до 500 мг однократно применялись без токсических эффектов.Однако дозы, превышающие 30 мг три раза в день, не используются эффективно.

Когда ткани тела насыщаются тиамином, он выводится с мочой в виде пиримидина. При дальнейшем увеличении потребления тиамина он остается неизменным в моче.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

«Влажный» бери-бери с сердечной недостаточностью следует рассматривать как неотложное сердечное заболевание, и в этой ситуации тиамин необходимо вводить медленно внутривенно (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

При лечении авитаминоза вводится от 10 до 20 мг инъекции гидрохлорида тиамина внутримышечно три раза в день в течение двух недель. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ относительно повторных инъекций тиамина.) Пероральный терапевтический поливитаминный препарат, содержащий от 5 до 10 мг тиамина, принимаемый ежедневно в течение одного месяца, рекомендуется для достижения насыщения тканей тела.

Инфантильный бери-бери в легкой форме может поддаваться пероральной терапии, но при коллапсе можно осторожно ввести дозу 25 мг внутривенно.

Следует исправить неправильные пищевые привычки и назначить обильное и сбалансированное питание.

Пациенты с невритом беременности, у которых рвота достаточно сильная, чтобы препятствовать адекватной пероральной терапии, должны получать от 5 до 10 мг инъекции тиамина гидрохлорида в / м ежедневно.

При лечении синдрома Вернике-Корсакова инъекцию гидрохлорида тиамина вводили внутривенно в начальной дозе 100 мг, а затем в / м дозы от 50 до 100 мг в день до тех пор, пока пациент не перейдет на обычную сбалансированную диету.(См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ относительно повторных инъекций тиамина.)

Пациенты с маргинальным тиаминовым статусом, которым вводят декстрозу, должны получать 100 мг тиамина гидрохлорида для инъекций в каждый из первых нескольких литров жидкости для внутривенного введения, чтобы избежать развития сердечной недостаточности.

Лекарственные препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и обесцвечивания перед введением, если позволяют раствор и контейнер.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Инъекции гидрохлорида тиамина, USP поставляется следующим образом:

Инъекции гидрохлорида тиамина, USP
НДЦ (100 мг на мл) Коэффициент упаковки
25021-500-02 200 мг на 2 мл многодозовый флакон 25 флаконов в коробке

Условия хранения

Хранить при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F).[См. Контролируемую комнатную температуру USP.]

Беречь от света. Хранить в картонной коробке до использования.

Используйте только в том случае, если раствор прозрачен и герметичность не повреждена.

Стерильный, непирогенный.
Крышка контейнера не изготовлена ​​из натурального латекса.

SAGENT®
Произв. для SAGENT Pharmaceuticals
Schaumburg, IL 60195 (США)
Сделано в Индии
© Sagent Pharmaceuticals, Inc., 2018

Исправлено: январь 2018 г.

SAGENT Pharmaceuticals®

ЭТИКЕТКА УПАКОВКИ — ГЛАВНАЯ ПАНЕЛЬ ДИСПЛЕЯ — Этикетка флакона

НДЦ 25021-500-02

Rx только

Инъекции тиамина HCl, USP

200 мг на 2 мл

(100 мг на мл)

Для внутримышечного или внутривенного применения

Многодозовый флакон 2 мл

ТИАМИНА ГИДРОХЛОРИД
Тиамин гидрохлорид для инъекций, раствор
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ПРЕПАРАТА

Код товара (Источник) НДЦ: 25021-500
Способ администрирования ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ, ВНУТРИВЕННЫЙ DEA График
Активный ингредиент / активное вещество
Название ингредиента Основа прочности Прочность
гидрохлорид тиамина (ион тиамина) тиамина гидрохлорид 100 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
хлорбутанол
монотиоглицерин
вода
гидроксид натрия
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 25021-500-02 25 пузырьков в 1 коробке
1 2 мл в 1 ВИАЛ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка на монографию Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ANDA ANDA206106 15.08.2018
Этикетировщик — Sagent Pharmaceuticals (796852890)

Sagent Pharmaceuticals

Заявление об отказе от ответственности

Далее → Предупреждения о беременности

Подробнее о тиамине

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

.

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о