» Неселективные бета адреноблокаторы препараты: Бета-блокаторы: список препаратов

Содержание

Бета-адреноблокаторы неселективные

Бета-адреноблокаторы неселективные неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β

1

— и β

2

) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

Антиангинальное действие неселективных β-адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.

Гипотензивный эффект неселективных β-адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.

Антиаритмическое действие неселективных β-адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.

Некоторые неселективные β-адреноблокаторы (окспренолол, пиндолол), обладают внутренней симпатомиметической активностью, то есть способны оказывать стимулирующее влияние на β-адренорецепторы. Эти препараты не снижают или незначительно снижают ЧСС в покое, но препятствуют увеличению ЧСС при физической нагрузке или под действием β-адреномиметиков (например, изопреналина).

Неселективные β-адреноблокаторы ингибируют липолиз в жировой ткани, что может приводить к повышению уровней триглицеридов в крови.

Пропранолол способен усиливать спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки, уменьшать кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Пропранолол, левобунолол, тимолол могут снижать внутриглазное давление за счет уменьшения секреции водянистой влаги глаза.

Бета-блокаторы: Механизм Действия, Список Препаратов

Высокое артериальное давление относится к сердечно-сосудистым параметрам риска. Поэтому согласно последним рекомендациям, задачами лекарственной терапии гипертонической болезни считается не только достижение его снижения и устойчивого контроля, но и недопущение инфаркта, инсульта и летального исхода.

Сегодня подгруппа антигипертензивных препаратов состоит из лекарств, по-разному влияющих на возникновение осложнений. В неё входят: мочегонные фармацевтические лекарства, ИАПФ, бета-блокаторы, кальциевые антагонисты и блокаторы ангиотензин-рецепторов.

В России бета-адреноблокаторы принимают около трети гипертоников

В России бета-адреноблокаторы принимают около трети гипертоников

Некоторые исследования указывают, что длительное лечение бета-адреноблокаторами (БАБ) вызывают негативные метаболические эффекты, чем существенно повышают риски возникновения осложнений, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Другие свидетельствуют об их высокой эффективности для недавно перенесших инфаркт на фоне сердечной недостаточности. Тем не менее БАБ продолжает уверенно занимать третье место в списке антигипертензивных лекарственных средств.

Попробуем разобраться, в каких случаях их прием будет безопасен, и, возможно, принесёт дополнительную пользу, а кому пить БАБ, пусть и последнего поколения, не рекомендуется.

Как «работают» бета-блокаторы

В наружной мембране клеток человеческого организма есть особые белки, которые распознают и соответствующим образом реагируют на гормональные вещества – адреналин и норадреналин. Именно поэтому они получили название адренорецепторы.

Адренергические рецепторы регулируют АД, сокращение гладкой мускулатуры, обмен и секрецию веществ

Адренергические рецепторы регулируют АД, сокращение гладкой мускулатуры, обмен и секрецию веществ

Всего выявлено два альфа и три разновидности бета (β) адренергических рецепторов. Деление основано на их разной чувствительности к лекарственным веществам – адрено-стимуляторам и адрено-блокаторам.

Поскольку тема нашей статьи – БАБ, рассмотрим, как влияет функционирование систем организма стимуляция β-рецепторов. Под воздействием адреналинового гормона и схожих с ним веществ, они, помимо повышения высвобождения ренина в почках, выполняют разные функции.

Адренергические рецепторы β-1Адренергические рецепторы β-2
Увеличивают силу и частотность сокращений мышечных пучков миокарда.Ослабляют тонус бронхиол и стенок сосудов кровеносной системы.
Расширяют просвет сердечных кровеносных сосудов.Замедляют или останавливают сокращения беременной матки.
Увеличивают проводимость в аппарате Гиса и в атриовентрикулярном узле.Повышают секрецию инсулинового гормона в поджелудочной железе.
Способствуют быстрому преобразованию сахара в гликоген.β-3 – увеличивают скорость расщепления жиров.

Первый β-адреноблокатор придуман в 1964 г. шотландским фармацевтом Д. Блэком

Первый β-адреноблокатор придуман в 1964 г. шотландским фармацевтом Д. Блэком

Механизм действия бета блокаторов полностью оправдывает их название.

Блокируя воздействие β-адренергических рецепторов, и защищая сердце от адреналинового гормона, они содействуют:

  • улучшению показателей работы миокарда – он реже сжимается и разжимается, сила сокращений становиться меньше, а ритм равномернее;
  • торможению патологических изменений в тканях левого желудочка.

Главными кардиопротекторными (защищающими сердце) эффектами первых БАБ, за которые они ценились, были снижение частоты приступов «грудной жабы» и понижение болевого синдрома в сердце. Но они одновременно подавляли работу β2-рецепторов, которые как видно из таблицы, подавлять не надо.

Кроме этого, возникающие побочные эффекты существенно суживали контингент пациентов, которым такие препараты были необходимы. Однако сегодня существует уже целых 3 поколения БАБ.

На заметку. При отсутствии болевых ощущений в области сердца и приступов «грудной жабы» лечение патологий сердечно-сосудистой системы с помощью β-блокаторов любого, даже нового поколения, не рекомендуется.

Какие препараты относятся к бета блокаторам

До сегодняшнего момента было создано около 100 лекарств, угнетающе воздействующих оказывающих на β-адренорецепторы. Сегодня в ходу находятся около 30 действующих веществ, являющихся основой для производства бета блокаторов.

Конкор (бисопролол) – самый популярный бета-адреноблокатор

Конкор (бисопролол) – самый популярный бета-адреноблокатор

Представляем классификацию бета блокаторов на основе списка препаратов, прошедших сертификацию и чаще всего назначающихся нашими кардиологами:

Список поколений БАБ – название, синонимы и аналогиХарактеристика, в зависимости от воздействия на адренорецепторы
Первое поколение

Первое поколение

Это подгруппа неселективных БАБ. Они с одинаковой силой угнетают адренергические рецепторы и альфа и бета типов. Подавление вторых обуславливает отрицательные побочные действия, ограничивающие их применение
Второе поколение

Второе поколение

Эта категория БАБ является селективной по отношению к рецепторам типа β-2. Она получила общее название «Кардиоселективные препараты».

Внимание! Селективные и неселективные БАБ понижают уровень АД в одинаковой степени. Но от приёма кардиоселективных разновидностей 2-го поколения возникает меньше отрицательных эффектов, поэтому их можно назначать даже при наличии сопутствующих патологий.

Третье поколение

Третье поколение

Эти современные лекарства обладают не только кардиоселективным воздействием. Им присущ вазодилатирующий эффект. Они умеют расслаблять сосуды кровеносной системы.  Лабеталол делает это за счёт блокировки альфа-адренергических рецепторов, Небиволол – усиливает расслабление сосудов на периферии, а Карведилол делает одновременно и то и другое.

БАБ препараты с внутренней симпатомиметической активностью, в подавляющем большинстве случаев. применяются в лекарственной терапии неосложнённой сердечной недостаточности, в том числе и во время беременности.

При этом они хоть и не вызывают спазма сосудов и сильного урежения пульса, но всё-таки им плохо удаётся купировать приступы грудной жабы, острый коронарный синдром, а также не давать после приёма должной переносимости физических нагрузок.  В список таких препаратов входят – Целипролол, Пиндолол, Окспренолол, Ацебутолол.

Совет. Начиная пить лекарство, найдите в инструкции упоминание к какому виду – липофильному (жирорастворимому) или гидрофильному (водорастворимому) относятся таблетки. От этого зависит, когда их стоит принимать, до или после принятия пищи.

Кроме этого отмечено, что лечение водорастворимыми формами не вызывает кошмарных сновидений. Однако они, увы, не пригодны для снижения АД при наличии почечной недостаточности.

Показания к назначению и предостережения

Детализированная сравнительна характеристика бета блокаторов понятна только узкопрофильным врачам-кардиологам. Опираясь на неё, учитывая реальные результаты в достигнутых показателях снижения АД и улучшения (ухудшения) самочувствия конкретного больного, подбираются индивидуальные дозы, а возможно и комбинированные формы бета-адреноблокаторов с другими лекарствами от давления. Следует набраться терпения, так как на это может уйти значительное время, иногда около года.

Как правило одна таблетка БАБ действует 24 часа, но есть лекарство и с ультракоротким действием

Как правило одна таблетка БАБ действует 24 часа, но есть лекарство и с ультракоротким действием

В целом же β -адреноблокаторные лекарства могут назначаться при:

  • тахикардии, стенокардиях, первичной гипертензии, стабильной сердечной недостаточности хронического течения, ИБС, аритмиях, перенесённом инфаркте, синдроме УИ-QT, гипертрофии желудочков, выпячивании створок митрального клапана, аневризме аорты, наследственной болезни Морфана;
  • вторичной гипертензии, вызванной беременностью, тиреотоксикозом, поражением почек;
  • повышении АД перед плановым и после выполнения хирургического вмешательства;
  • вегетососудистых кризах;
  • глаукоме;
  • упорных мигренях;
  • лекарственной, алкогольной или наркотической абстиненции.

Приём Карведилол может привести к стабилизации атеросклеротических бляшек

Приём Карведилол может привести к стабилизации атеросклеротических бляшек

К сведению. Ещё совсем недавно стоимость некоторых новых бета блокаторов была заоблачной. Сегодня существует много синонимов, аналогов и дженеретиков, которые по своей эффективности не уступают раскрученным запатентованным БАБ-препаратам, а их цена вполне доступна даже малоимущим пенсионерам.

Противопоказания

Под абсолютным запретом находится назначение любых типов бета-адреноблокаторов больным с атриовентрикулярной блокадой II-III степени.

К относительным относят наличие:

  • бронхиальной астмы;
  • обструкции лёгких хронического течения;
  • диабетической болезни, сопровождающейся частыми приступами гипогликемии.

Однако стоит уточнить, что под контролем врача и при соблюдении предосторожностей в поиске и коррекции безопасной дозы, пациентам и с этими заболеваниями можно подобрать один из многочисленных препаратов 2 или 3 поколения.

При наличии в анамнезе диабетической болезни без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам не возбраняется, а даже рекомендовано назначать таким пациентам Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат. Они не нарушают углеводный обмен, не снижают, а наоборот повышают чувствительность к инсулиновому гормону, а также не тормозят расщепление жиров, увеличивающих массу тела.

Побочные эффекты

Довольно часто бета-блокаторы вызывают зуд кожных покровов и обострения заболеваний кожи

Довольно часто бета-блокаторы вызывают зуд кожных покровов и обострения заболеваний кожи

У каждого из БАБ-препаратов существует небольшой список собственных, присущих только ему побочных эффектов.

Чаще остальных среди них встречаются:

  • развитие общей слабости;
  • снижение работоспособности;
  • повышенная утомляемость;
  • сухой кашель, приступы удушья;
  • похолодание кистей и стоп;
  • расстройства стула;
  • медикаментозно спровоцированный псориаз;
  • нарушения сна, сопровождающиеся кошмарами.

Важно. Многие мужчины категорически отказываются от лечения бета-адреноблокаторами из-за побочного эффекта, возможного при приёме лекарств первого поколения – полной или частичной импотенция (эректильной дисфункции). Обратите внимание, препараты нового, 2 и 3 поколения, помогают взять под контроль АД и при этом позволяют сохранить потенцию.

Синдром отмены

При подборе корректной дозы и разновидности бета-блокатора врач учитывает какая патология будет лечиться. Существуют БАБ-лекарства, которые можно (нужно) пить от 2 до 4 раз в сутки. Однако в терапии АГ в основном применяются пролонгированные формы, которые пьют 1 раз (утром) в 24 часа.

Тем не менее не стоит удивляться больным, страдающим от стенокардии. Им и пролонгированную форму бета-адреноблокатора придётся пить дважды – и утром, и вечером. Для них также существует и предостережение о соблюдении постепенного отказа от лечения бета-блокаторами, поскольку их внезапная отмена способна вызывать существенное утяжеление течения болезни.

Для этого необходимо соблюдать баланс. Еженедельно по чуть-чуть снижая дозу бета-блокатора, начинают принимать другой, снижающий давление и ЧСС препарат, также постепенно увеличивая его дозировку.

И в заключение этой статьи предлагаем просмотреть видео, в котором речь идёт о лекарствах, запрещённых к одновременному приёму с препаратами БАБ.

Частые вопросы врачу

Приближается юбилей у супруга. Недавно ему назначили Карведилол. Можно ли ему пить алкогольные напитки?

Пить или не пить алкоголь – выбор всегда остаётся за пациентом. Все напитки, содержащие этаноловый спирт, многократно нивелируют действие бета-блокаторных препаратов.

Плюс ко всему, спустя время, у каждого оно индивидуально, и зависит от многих показателей, слегка пониженное алкогольным возлиянием артериальное давление, резко поднимается, вызывая приступ гипертонии или стенокардии. Сочетание бета-блокатора и алкоголя может закончиться фибрилляцией желудочков.

Случаются также парадоксальные случаи, когда БАБ не снижает, а наоборот усиливает действие препарата – давление резко падает, сердце замедляет свою работу. Зафиксированы даже случаи летального исхода.

Чем можно заменить бета-блокаторы?

Исходя из принципов механизма действия, заменить бета-блокаторы можно только ими же, и перейти с одной разновидности лекарства на другую. Однако не у всех больных с проблемами в сердечно-сосудистой системе получается добиться желаемого результата, а у некоторых возникают сильные побочные эффекты, мешающие нормальному образу жизни.

Таким людям, для снижения и контроля АД, врач подберёт диуретик и/или ИАПФ, а для борьбы с тахикардией – какой-нибудь из антагонистов кальциевых каналов.

Медицинский блог врача скорой помощи

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Бета-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов.

Значение бета-адреноблокаторов трудно переоценить. Они являются единственным классом препаратов в кардиологии, за разработку которого вручена Нобелевская премия по медицине. Присуждая премию в 1988 году, Нобелевский комитет назвал клиническую значимость бета-адреноблокаторов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».

Препаратами дигиталиса (растения Наперстянки, лат. Digitalis) называют группу сердечных гликозидов (дигоксин, строфантин и др.), которые используются для лечения хронической сердечной недостаточности примерно с 1785 года.

 

Краткая классификация бета-адреноблокаторов

Все бета-адреноблокаторы делятся на неселективные и селективные.

Селективность (кардиоселективность) — способность блокировать только бета1-адренорецепторы и не влиять на бета2-рецепторы, поскольку полезное действие бета-адреноблокаторов обусловлено преимущественно блокадой бета1-рецепторов, а основные побочные эффекты — бета2-рецепторов.

Другими словами, селективность — это избирательность, выборочность действия (от англ. selective — выборочный). Однако эта кардиоселективность лишь относительная — в больших дозах даже селективные бета-адреноблокаторы могут частично блокировать и бета2-адренорецепторы. Обратите внимание, что кардиоселективные препараты сильнее снижают диастолическое (нижнее) давление, чем неселективные.

Еще у некоторых бета-адреноблокаторов имеется так называемая ВСА (внутренняя симпатомиметическая активность). Реже ее называют ССА (собственная симпатомиметическая активность). ВСА — это способность бета-адреноблокатора частично стимулировать подавляемые им бета-адренорецепторы, что уменьшает побочные эффекты («смягчает» действие препарата).

Например, бета-адреноблокаторы с ВСА в меньшей степени снижают ЧСС, а если частота сердечных сокращений исходно низкая, то даже иногда могут ее повысить.

 Неселективные бета-блокаторыСелективные (кардиоселективные)
Какие β-адренорецепторы блокируютбета1- и бета2-только бета1-
Наличие внутренней симпатомиметической активности (ВСА)без ВСАс ВСАбез ВСАс ВСА
Препаратыпропранолол (анаприлин),
надолол,
соталол,
тимолол
окспренолол,
пиндолол,
пенбутолол
атенолол,
метопролол,
бетаксолол (локрен),
бисопролол (конкор),
небиволол,
эсмолол
ацебутолол

Бета-адреноблокаторы со смешанным действием:

  • Карведилол — смешанный α1-, β1-, β2-адреноблокатор без ВСА.
  • Лабеталол — α-, β1-, β2-адреноблокатор и частичный агонист (стимулятор) β2-рецепторов.

 

Полезные эффекты бета-адреноблокаторов

Чтобы понимать, чего мы можем достигнуть от применения бета-адреноблокаторов, надо разобраться в эффектах, возникающих при стимуляции и блокаде адренорецепторов.

Схема регуляции сердечной деятельности.

Адренорецепторы и действующие на них катехоламины [адреналин, норадреналин, дофамин], а также надпоченики, выделяющие адреналин и норадреналин прямо в кровеносное русло, объединяют в симпатоадреналовую систему (САС). Активация симпатоадреналовой системы происходит:

  • у здоровых людей при стрессе,
  • у больных при ряде заболеваний:
    • инфаркт миокарда,
    • острая и хроническая сердечная недостаточность (сердце не справляется перекачивать кровь. При ХСН возникают одышка (у 98% больных), утомляемость (93%), сердцебиение (80%), отеки, кашель),
    • артериальная гипертензия и др.

Бета1-адреноблокаторы ограничивают эффекты адреналина и норадреналина в организме, тем самым приводя к 4 важнейшим эффектам:

  1. уменьшению силы сокращений сердца,
  2. снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС),
  3. уменьшению проводимости в проводящей системе сердца,
  4. снижению риска аритмий.

Теперь подробнее по каждому пункту.

 
Уменьшение силы сердечных сокращений

Уменьшение силы сердечных сокращений приводит к тому, что сердце выталкивает кровь в аорту с меньшей силой и создает там меньший уровень систолического (верхнего) давления. Снижение силы сокращений уменьшает работу сердца и, соответственно, потребность миокарда в кислороде.

 
Снижение ЧСС

Снижение ЧСС позволяет сердцу больше отдыхать. Это, пожалуй, важнейший из законов работы сердца, о которых я писал раньше. Во время сокращения (систолы) мышечная ткань сердца не кровоснабжается, поскольку коронарные сосуды в толще миокарда пережаты. Кровоснабжение миокарда возможно только в период его расслабления (диастолу). Чем выше ЧСС, тем меньше общая продолжительность периодов расслабления сердца. Сердце не успевает полноценно отдыхать и может испытывать ишемию (недостаток кислорода).

Итак, бета-адреноблокаторы уменьшают силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, а также удлиняют период отдыха и кровоснабжения сердечной мышцы. Именно поэтому бета-блокаторы оказывают выраженное противоишемическое действие и часто используются для лечения стенокардии, которая является одной из форм ИБС (ишемической болезни сердца). Старое название стенокардии — грудная жаба, по-латински angina pectoris, поэтому противоишемическое действие также называют антиангинальным. Теперь вы будете знать, что такое антиангинальное действие бета-адреноблокаторов.

Обратите внимание, что среди всех классов кардиологических лекарств бета-адреноблокаторы без ВСА лучше всех снижают ЧСС (частоту сердечных сокращений). По этой причине при сердцебиении и тахикардии (ЧСС выше 90 в минуту) в первую очередь назначаются именно они.

Поскольку бета-блокаторы снижают работу сердца и артериальное давление, они противопоказаны в ситуациях, когда сердце не справляется со своей работой:

  • тяжелая артериальная гипотония (АД меньше 90-100 мм рт. ст.),
  • острая сердечная недостаточность (кардиогенный шок, отек легких и др.),
  • ХСН (хроническая сердечная недостаточность) в стадии декомпенсации.

Любопытно, что бета-блокаторы должны обязательно использоваться (параллельно с тремя другими классами лек. препаратов — ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами, мочегонными) в лечении начальных стадий хронической сердечной недостаточности. Бета-блокаторы защищают сердце от чрезмерной активации симпатоадреналовой системы и увеличивают продолжительность жизни пациентов. Более подробно я расскажу о современных принципах лечения ХСН в теме про сердечные гликозиды.

 
Снижение проводимости

Снижение проводимости (снижение скорости проведения электрических импульсов по проводящей системе сердца) как один из эффектов бета-блокаторов также имеет большое значение. При некоторых условиях бета-блокаторы могут нарушить предсердно-желудочковую проводимость (замедлится проведение импульсов от предсердий к желудочкам в AV-узле), что станет причиной атриовентрикулярной блокады (AV-блокады) различной степени (от I до III).

Диагноз AV-блокады разных степеней тяжести ставится по ЭКГ и проявляется одним или несколькими признаками:

  1. постоянным или циклическим удлинением интервала P—Q больше 0.21 с,
  2. выпадением отдельных желудочковых сокращений,
  3. снижением ЧСС (обычно от 30 до 60).

Стабильно увеличенная длительность интервала P—Q от 0.21 с и выше.

 

а) периоды постепенного удлинения интервала P—Q с выпадением комплекса QRS;
б) выпадение отдельных комплексов QRS без постепенного удлинения интервала P—Q.

 

Выпадает не менее половины желудочковых комплексов QRS.

 

Импульсы от предсердий к желудочкам вообще не проводятся.

Отсюда совет: если у пациента пульс стал реже 45 ударов в минуту или появилась необычная неравномерность ритма, нужно сделать ЭКГ и, скорее всего, скорректировать дозу препарата.

В каких случаях повышен риск возникновения нарушений проводимости?

  1. Если бета-адреноблокатор назначается пациенту с брадикардией (ЧСС ниже 60 в минуту),
  2. если изначально имеется нарушение атриовентрикулярной проводимости (повышено время проведения электрич. импульсов в AV-узле более 0.21 c),
  3. если у пациента индивидуально высокая чувствительность к бета-блокаторам,
  4. если превышена (неправильно подобрана) доза бета-адреноблокатора.

Для профилактики нарушений проводимости нужно начинать с небольших доз бета-блокатора и повышать дозировку постепенно. При возникновении побочных эффектов бета-адреноблокатор нельзя отменять резко из-за риска тахикардии (сердцебиения). Нужно уменьшить дозировку и отменять препарат постепенно, в течение нескольких дней.

Бета-адреноблокаторы противопоказаны, если у пациента имеются опасные отклонения на ЭКГ, например:

  • нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада II или III степени, синоатриальная блокада и др.),
  • слишком редкий ритм (ЧСС меньше 50 в минуту, т.е. резкая брадикардия),
  • синдром слабости синусового узла (СССУ).

 
Снижение риска аритмий

Прием бета-адреноблокаторов приводит к снижению возбудимости миокарда. В сердечной мышце становится меньше очагов возбуждения, каждый из которых способен привести к сердечной аритмии. По этой причине бета-блокаторы эффективны при лечении экстрасистолии, а также для профилактики и лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма. Клинические исследования показали, что бета-блокаторы значительно снижают риск развития фатальных (смертельных) аритмий (например, фибрилляции желудочков) и потому активно используются для профилактики внезапной смерти, в том числе при патологическом удлинении интервала Q—T на ЭКГ.

Любой инфаркт миокарда из-за болей и некроза (отмирания) участка мышцы сердца сопровождается выраженной активацией симпатоадреноловой системы. Назначение бета-блокаторов при инфаркте миокарда (если нет указанных выше противопоказаний) существенно снижает риск внезапной смерти.

Показания к применению бета-блокаторов:

  • ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность),
  • профилактика аритмий и внезапной смерти,
  • артериальная гипертензия (лечение повышенного АД),
  • другие заболевания с повышением активности катехоламинов [адреналин, норадреналин, дофамин] в организме:
    1. тиретоксикоз (гиперфункция щитовидной железы),
    2. алкогольная абстиненция (лечение запоя) и др.

 

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Часть побочных эффектов обусловлена чрезмерным действием бета-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему:

  • резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в мин.),
  • атриовентрикулярные блокады,
  • артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90-100 мм рт. ст.) — чаще при внутривенном введении бета-адреноблокаторов,
  • усиление сердечной недостаточности вплоть до отека легких и остановки сердца,
  • ухудшение кровообращения в ногах при снижении сердечного выброса — чаще у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или эндартериитом.

Если у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией), то бета-блокаторы могут даже повысить артериальное давление за счет стимуляции α1-адренорецепторов и спазма артериол. Для нормализации АД бета-блокаторы нужно комбинировать с альфа-адреноблокаторами.

В 85-90% случаев феохромоцитома является опухолью надпочечников.

Бета-блокаторы сами по себе проявляют противоаритмический эффект, но в комбинации с другими антиариатмическими препаратами возможно провоцирование приступов желудочковой тахикардии или желудочковой бигеминии (постоянная поочередная смена нормального сокращения и желудочковой экстрасистолы, от лат. bi — два).

Бигеминия.

Остальные побочные эффекты бета-блокаторов являются внесердечными.

 
Сужение бронхов и бронхоспазм

Бета2-адренорецепторы расширяют бронхи. Соответственно, бета-блокаторы, действующие на бета2-адренорецепторы, суживают бронхи и могут спровоцировать бронхоспазм. Это особенно опасно пациентам с бронхиальной астмой, курильщикам и другим людям с болезнями легких. У них усиливается кашель и одышка. Для профилактики этого бронхоспазма нужно учитывать факторы риска и обязательно применять только кардиоселективные бета-блокаторы, которые в обычных дозах не действуют на бета2-адренорецепторы.

 
Снижение уровня сахара и ухудшение липидного профиля

Поскольку стимуляция бета2-адренорецепторов вызывает расщепление гликогена и рост уровня глюкозы, то бета-блокаторы могут понижать уровень сахара в крови с развитием умеренной гипогликемии. Людям с нормальным углеводным обменом бояться нечего, а пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин, следует быть осторожнее. Кроме того, бета-блокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как тремор (дрожание) и сердцебиение (тахикардию), обусловленные чрезмерной активацией симпатической нервной системы из-за выброса контринсулярных гормонов при гипогликемии. Обратите внимание, что потовые железы контролируются симпатической нервной системой, но в них находятся М-холинорецепторы, не блокирующиеся адреноблокаторами. Поэтому гипогликемия во время приема бета-блокаторов характеризуется особенно сильной потливостью.

Пациентов с сахарным диабетом, находящихся на инсулине, необходимо информировать о повышенном риске развития гипогликемической комы при использовании бета-адреноблокаторов. Для таких больных предпочтительны селективные бета-блокаторы, не действующие на бета2-адренорецепторы. Пациентам с сахарным диабетом в нестабильном состоянии (плохо предсказуемые уровни глюкозы крови) бета-блокаторы не рекомендуются, в других случаях — пожалуйста.

В первые месяцы приема возможен умеренный подъем уровня уровня триглицеридов (липидов), а также ухудшение соотношения «хорошего» и «плохого» холестерина в крови.

 
Сексуальные нарушения

Возможно развитие импотенции (современное название — эректильная дисфункция), например, при приеме пропранолола в течение 1 года она развивается в 14% случаев. Также отмечалось развитие фиброзных бляшек в теле полового члена с его деформацией и затруднением эрекции при приеме пропранолола и метопролола. Сексуальные нарушения чаще бывают у лиц с атеросклерозом (то есть проблемы с потенцией при приеме бета-блокаторов возникают обычно у тех, у кого они возможны и без лекарств).

Бояться импотенции и по этой причине не принимать лекарства при артериальной гипертензии — ошибочное решение. Ученые выяснили, что длительно повышенное АД приводит к эректильной дисфункции независимо от наличия сопутствующего атеросклероза. При высоком АД стенки сосудов утолщаются, становятся плотнее и не могут снабжать внутренние органы нужным количеством крови.

 
Другие побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Другие побочные эффекты при приеме бета-блокаторов:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта (в 5-15% случаев): запоры, реже диарея и тошнота.
  • со стороны нервной системы: депрессия, нарушения сна.
  • со стороны кожи и слизистых: сыпь, крапивница, покраснение глаз, снижение секреции слезной жидкости (актуально для пользующихся контактными линзами) и др.
  • при приеме пропранолола изредка бывает ларингоспазм (затрудненный шумный, свистящий вдох) как проявление аллергической реакции. Ларингоспазм возникает как реакция на искусственный желтый краситель тартразин в таблетке примерно через 45 минут после приема препарата внутрь.

 

Синдром отмены

Если принимать бета-блокаторы длительное время (несколько месяцев или даже недель), а потом внезапно прекратить прием, возникает синдром отмены. В ближайшие после отмены дни возникает сердцебиение, беспокойство, учащаются приступы стенокардии, ЭКГ ухудшается, возможно развитие инфаркта миокарда и даже внезапная смерть.

Развитие синдрома отмены обусловлено тем, что за время приема бета-блокаторов организм приспосабливается к сниженному влиянию (нор)адреналина и повышает количество адренорецепторов в органах и тканях. Кроме того, поскольку пропранолол замедляет превращение гормона щитовидной железы тироксина (T4) в гормон трийодтиронин (T3), то некоторые признаки синдрома отмены (беспокойство, дрожание, сердцебиение), особенно выраженные после отмены пропранолола, могут быть вызваны избытком гормонов щитовидной железы.

Для профилактики синдрома отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 14 дней. При необходимости хирургических манипуляций на сердце существуют другие схемы отмены препарата, но в любом случае пациент должен знать свои лекарства: что, в какой дозировке, сколько раз в день и как долго он принимает. Или хотя бы записать их на листике бумаги и носить с собой.

 

Особенности наиболее значимых бета-блокаторов

ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН) — неселективный бета-блокатор без ВСА. Это самый известный препарат из бета-блокаторов. Действует кратковременно — 6-8 часов. Характерен синдром отмены. Жирорастворим, поэтому проникает в головной мозг и обладает успокаивающим действием. Неселективен, поэтому обладает большим количеством обусловленных бета2-блокадой побочных эффектов (суживает бронхи и усиливает кашель, гипогликемия, похолодание конечностей).

Рекомендуется для приема при стрессовых ситуациях (например, перед экзаменом, см. как правильно сдавать экзамены). Поскольку иногда возможна повышенная индивидуальная чувствительность к бета-блокатору с быстрым и значительным снижением АД, то первое его назначение рекомендуется проводить под контролем врача с очень малой дозы (например, 5-10 мг анаприлина). Для повышения артериального давления должен вводиться атропин (а не гормоны глюкокортикоиды). Для постоянного приема пропранолол не годится, в этом случае рекомендуется другой бета-блокатор — бисопролол (ниже).

 
АТЕНОЛОЛ — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Ранее был популярным препаратом (как и метопролол). Применяется 1-2 раза в сутки. Водорастворим, поэтому не проникает в головной мозг. Свойствен синдром отмены.

 
МЕТОПРОЛОЛ — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА, похож на атенолол. Принимается 2 раза в сутки. Атенолол и метопролол сейчас утратили свое значение в связи с распространением бисопролола.

 
БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН) — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. В основном используется для лечения артериальной гипертензии. Принимается 1 раз в сутки.

 
БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР) — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Пожалуй, важнейший препарат на сегодняшний день из бета-блокаторов. Удобная форма приема (1 раз в сутки) и надежное плавное 24-часовое антигипертензивное действие. Снижает АД на 15-20%. Не влияет на уровень тиреоидных гормонов и глюкозы крови, поэтому допускается при сахарном диабете. У бисопролола слабее выражен синдром отмены. На рынке много дженериков бисопролола разных производителей, поэтому можно подобрать недорогой. В Беларуси самый дешевый на сегодня дженерик — Бисопролол-лугал (Украина).

 
ЭСМОЛОЛ — выпускается только в растворе для внутривенного введения в качестве антиаритмического препарата. Длительность действия 20-30 минут.

 
НЕБИВОЛОЛ (НЕБИЛЕТ) — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Тоже отличный препарат. Вызывает плавное снижение АД. Выраженный антигипертензивный эффект наступает через 1-2 недели приема, максимальный — через 4 недели. Небиволол усиливает выработку оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Наиболее важная функция оксида азота — расширение сосудов. В 1998 года была присуждена Нобелевская премия по медицине с формулировкой «За открытие роли оксида азота как сигнальной молекулы в регуляции сердечно-сосудистой системы». Небиволол имеет ряд дополнительных полезных эффектов:

  • сосудорасширяющий [вазодилатирующий] (от лат. vas — сосуд, dilatatio — расширение),
  • антиагрегантный (тормозит агрегацию тромбоцитов и тромбообразование),
  • ангиопротективный (защищает сосуды от развития атеросклероза).

 
КАРВЕДИЛОЛ — α1-, β-адреноблокатор без ВСА. Благодаря блокаде α1-рецепторов, обладает сосудорасширяющим действием и дополнительно снижает АД. Меньше атенолола снижает ЧСС. Не ухудшает переносимость физических нагрузок. В отличие от других блокаторов, снижает уровень глюкозы крови, поэтому рекомендуется при сахарном диабете 2 типа. Обладает антиоксидантными свойствами, замедляет процессы атеросклероза. Принимается 1-2 раза в сутки. Особенно рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН).

 
ЛАБЕТАЛОЛ — α-, β-адреноблокатор и частично стимулирует β2-рецепторы. Хорошо снижает АД с незначительным увеличением ЧСС. Оказывает антиангинальное действие. Способен повысить уровень сахара в крови. В больших дозах может вызывать бронхоспазм, как и кардиоселективные бета-блокаторы. Применяется внутривенно при гипертонических кризах и (реже) внутрь 2 раза в день для лечения артериальной гипертензии.

 

Лекарственные взаимодействия

Как я уже указывал выше, комбинация бета-блокаторов с другими антиаритмическими препаратами потенциально опасна. Впрочем, это проблема всех групп антиаритмических препаратов.

Среди антигипертензивных (гипотензивных) препаратов запрещено лишь сочетание бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов из группы верапамила и дилтиазема. Это связано с повышенным риском кардиальных осложнений, поскольку все указанные препараты действуют на сердце, уменьшают силу сокращений, ЧСС и проводимость.

 

Передозировка бета-адреноблокаторов

Симптомы передозировки бета-блокаторов:

  • резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в минуту),
  • головокружение вплоть до потери сознания,
  • аритмия,
  • акроцианоз (посинение кончиков пальцев),
  • если бета-блокатор жирорастворим и проникает в головной мозг (например, пропранолол), то могут развиться кома и судороги.

 
Помощь при передозировке бета-блокаторов зависит от симптомов:

  • при брадикардииатропин (блокатор парасимпатического воздействия), β1-стимуляторы (добутамин, изопротеренол, дофамин),
  • при сердечной недостаточностисердечные гликозиды и мочегонные,
  • при низком АД (гипотонии ниже 100 мм рт. ст.) — адреналин, мезатон и др.
  • при бронхоспазмеаминофиллин (эфуфиллин), изопротеренол.

 

Интересно знать

При местном применении (закапывании в глаза) бета-блокаторы уменьшают образование и секрецию водянистой влаги, что снижает внутриглазное давление. Местные бета-блокаторы (тимолол, проксодолол, бетаксолол и др.) используются для лечения глаукомы (заболевание глаз с постепенным сужением полей зрения из-за повышенного внутриглазного давления). Возможно развитие системных побочных эффектов, обусловленных попаданием антиглоукомных бета-блокаторов по слёзно-носовому каналу в нос и оттуда в желудок с последующим всасыванием в ЖКТ.

Бета-блокаторы учитываются как возможный допинг и спортсменами должны использоваться с серьезными ограничениями.

 

Дополнение про Кораксан

В связи с частыми вопросами в комментариях по поводу препарата Кораксан (ивабрадин) выделю его сходства и различия с бета-блокаторами. Кораксан блокирует If-каналы синусового узла и потому НЕ относится к бета-адреноблокаторам.

 Кораксан (ивабрадин)Бета-блокаторы
Влияние на возникновение импульсов в синусовом узлеДа, подавляетДа, подавляют
Влияние на ЧСССнижает ЧСС при синусовом ритмеСнижают ЧСС при любом ритме
Влияние на проведение импульсов по проводящей системе сердцаНетЗамедляют проведение
Влияние на сократимость миокардаНетСнижают сократимость миокарда
Способность предупреждать и лечить аритмииНетЕсть (применяются для профилактики и лечения многих аритмий)
Антиангинальный (противоишемический) эффектДа, используется в лечении стабильной стенокардииДа, используются в лечении любой стенокардии (при отсутствии противопоказаний)
Влияние на уровень АДНетСнижают АД и часто применяются для лечения гипертензии

Таким образом, кораксан используется для урежения синусового ритма при нормальном (слегка сниженном) АД и отсутствии аритмий. Если АД повышенное или есть сердечные аритмии, нужно использовать бета-блокаторы. Разрешено сочетание кораксана с бета-блокаторами.

Подробнее о кораксане: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

 

Бета-блокаторы в лечении ХСН

(дополнение от 19.07.2014)

Группа бета-блокаторов относится к базовым (обязательным) для лечения ХСН (хронической сердечной недостаточности). По результатам клинических исследований в настоящее время для лечения ХСН рекомендуются 4 препарата:

  • карведилол,
  • бисопролол,
  • продленная форма метопролола сукцината,
  • у лиц старше 70 лет также допускается небиволол.

Указанные 4 препарата доказали в клинических исследованиях свою способность улучшать состояние и повышать выживаемость больных с ХСН.

Не рекомендуются (запрещены, поскольку не снижали общую смертность) для лечения ХСН:

  • атенолол,
  • метопролола тартрат.

Целью лечения бета-блокаторами при ХСН является снижение ЧСС минимум на 15% от исходной до уровня ниже 70 уд. в минуту (50-60). Установлено, что уменьшение ЧСС на каждые 5 ударов снижает смертность на 18%.

Начальная доза при ХСН составляет 1/8 от терапевтической и медленно поднимается каждые 2-4 недели. При непереносимости и неэффективности бета-блокаторов их сочетают или полностью заменяют блокатором If-каналов синусового узла — ивабрадином (см. выше Дополнение про Кораксан).

Подробнее об использовании бета-блокаторов в лечении ХСН читайте в Национальных рекомендациях по диагностике и лечению ХСН 4-го пересмотра, утвержденных в 2012-2013 гг. (PDF, 1 Мб, на русском языке).

Далее: № 5. Ганглиоблокаторы и их применение в медицине.

Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:

Бета-адреноблокаторы: список препаратов

В данной статье рассмотрим препараты бета-адреноблокаторы.

Весьма важную роль в регуляции функций человеческого организма играют катехоламины, коими выступает адреналин с норадреналином. Они выделяются в кровь и воздействуют на особо чувствительные нервные окончания, называемые адренорецепторами. Их делят на две большие группы. Первая — альфа-адренорецепторы, а вторая — бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы находятся во многих человеческих органах и тканях.

бета адреноблокаторы препараты

Подробное описание данной группы препаратов

Бета-адреноблокаторы, или сокращенно БАБ, представляют собой группу лекарственных веществ, которые связывают бета-адренорецепторы и препятствуют воздействию на них катехоламинов. Такие препараты в особенности широко применимы в кардиологии.

В случае активации β1-адренорецепторов происходит увеличение частоты и силы сердечных сокращений, а кроме того, расширяются коронарные артерии, повышается уровень проводимости и автоматизма сердца. Помимо всего прочего, усиливается распад гликогена в печени и продуцируется энергия.

В случае возбуждения β2-адренорецепторов расслабляются стенки сосудов и бронхиальной мускулатуры, снижается маточный тонус при беременности, увеличивается выделение инсулина наряду с распадом жира. Таким образом, процесс стимуляции бета-адренорецепторов посредством катехоламинов ведет к мобилизации всех сил, что способствует активной жизнедеятельности.

Список препаратов бета-адреноблокаторов нового поколения будет представлен ниже.

Механизм воздействия медикаментозных средств

Данные средства способны уменьшать частоту наряду с силой сердечных сокращений, снижая тем самым артериальное давление. В результате снижается употребление кислорода сердечной мышцей.

Происходит удлинение диастолы – периода отдыха и общего расслабления сердца, во время которого осуществляется наполнение сосудов кровью. Улучшению коронарных перфузий способствует и понижение диастолического внутрисердечного давления. Происходит процесс перераспределения кровотока от нормально кровоснабжаемых районов к ишемизированным участкам, вследствие этого повышается переносимость человеком физической нагрузки.

Бета-адреноблокаторы отличаются антиаритмическим воздействием. Они способны подавлять кардиотоксическое и аритмогенное воздействие катехоламинов, а кроме того, препятствуют накоплению ионов кальция в клетках сердца, которые ухудшают энергетический обмен в районе миокарда.

Список препаратов бета-адреноблокаторов очень обширный.

Классификация лекарственных препаратов данной группы

Представленные вещества являются довольно большой группой лекарственных средств. Их классифицируют по множеству признаков. Кардиоселективностью называют способность препарата заблокировать только β1-адренорецепторы, не оказывая влияния на β2-адренорецепторы, находящиеся в сосудистых и бронхиальных стенках. Чем больше селективность бета-1-адреноблокаторов, тем меньше опасности в их применении при сопутствующих патологиях дыхательных каналов и периферических сосудов, а кроме того, при сахарном диабете. Но селективность является понятием относительным. В случае назначения препарата в чрезмерных дозах степень избирательности понижается.

Некоторым бета-адреноблокаторам свойственно присутствие внутренней симпатомиметической активности. Она заключается в способности в некоторой степени вызывать стимуляцию бета-адренорецепторов. Сравнительно с обычными бета-адреноблокаторами такие препараты намного меньше замедляют сердечные ритмы и силу сокращений, реже приводят к возникновению синдрома отмены. Кроме того, они не столь отрицательно воздействуют на липидный обмен.

Некоторые селективные бета-адреноблокаторы дополнительно могут расширять сосуды, то есть наделены вазодилатирующими свойствами. Этот механизм обычно реализуется посредством внутренней выраженной симпатомиметической активности.

Продолжительность воздействия чаще всего напрямую зависит от особенности химического строения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов. Липофильные средства могут действовать несколько часов и быстро выводиться из организма. Гидрофильные лекарства, к примеру «Атенолол», эффективны в течение более продолжительного времени и могут назначаться реже. На сегодняшний день разработаны и липофильные лекарства длительного воздействия, к примеру «Метопролол Ретард». Помимо этого существуют бета-адреноблокаторы с весьма малой продолжительностью воздействия, всего до тридцати минут, в качестве примера можно назвать препарат «Эсмолол».

Некардиоселективные препараты

К группе некардиоселективных бета-адреноблокаторов относят препараты, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью. Речь идет о следующих:

  • Средства на основе пропранолола, к примеру «Анаприлин» и «Обзидан».
  • Препараты на базе надолола, к примеру «Коргард».
  • Лекарства на основе соталола: «Сотагексал» наряду с «Тензолом».
  • Средства на базе тимолола, к примеру «Блокарден».

препарат сотагексал

В список бета-адреноблокаторов, обладающих симпатомиметической активностью, входят следующие препараты:

  • Лекарства на основе окспренолола, к примеру «Тразикор».
  • Средства на базе пиндолола, например «Вискен».
  • Препараты на основе алпренолола, к примеру «Аптин».
  • Медикаменты на базе пенбутолола, к примеру «Бетапрессин» наряду с «Леватолом».
  • Средства на базе бопиндолола, к примеру «Сандонорм».

Помимо всего прочего, обладает симпатомиметической активностью «Буциндолол» наряду с «Дилевалолом», «Картеололом» и «Лабеталолом».

Список препаратов бета-адреноблокаторов на этом не заканчивается.

Кардиоселективные препараты

К кардиоселективным относят следующие медикаменты, не имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность:

  • Лекарства на основе метопролола, к примеру «Беталок» наряду с «Корвитолом», «Метозоком», «Метокардом», «Метокором», «Сердолом» и «Эгилоком».
  • Препараты на базе атенолола, к примеру «Бетакард» наряду с «Стенормином».
  • Средства на основе бетаксолола, например «Бетак», «Керлон» и «Локрен».
  • Медикаменты на основе эсмолола, например «Бревиблок».
  • Препараты на базе бисопролола, к примеру «Арител», «Бидоп», «Биол», «Бипрол», «Бисогамма», «Бисомор», «Конкор», «Корбис», «Кординорм», «Коронал», «Нипертен» и «Тирез».
  • Медикаменты на основе карведилола, к примеру «Акридилол» наряду с «Багодилолом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Карведигаммой», «Карвеналом», «Кориолом», «Рекардиумом» и «Таллитоном».
  • Препараты на базе небиволола, например «Бинелол» наряду с «Небиватором», «Небикором», «Небиланом», «Небилетом», «Небилонгом» и «Невотензом».

препарат бидоп

Симпатомиметической активностью обладают следующие кардиоселективные препараты: «Ацекор» наряду с «Сектралем», «Корданумом» и «Вазакором».

Продолжим список бета-адреноблокаторов нового поколения.

Медикаменты с вазодилатирующим свойством

К некардиоселективным препаратам данной категории относят такие средства, как «Амозулалол» наряду с «Буциндололом», «Дилевалолом», «Лабетололом», «Медроксалолом, «Нипрадилолом» и «Пиндололом».

К кардиоселективным приравнивают препараты «Карведилол», «Небиволол» и «Целипролол».

Как различается действие бета-адреноблокаторов?

К средствам длительного воздействия относится «Бопиндолол» наряду с «Надололом», «Пенбутололом» и «Соталолом». А среди бета-адреноблокаторов, обладающих сверхкоротким действием, стоит назвать «Эсмолол».

Применение на фоне стенокардии

Во многих случаях такие лекарства служат одними из ведущих для терапии стенокардии и предотвращения приступов. Отличаясь от нитратов, такие средства не вызывают лекарственной устойчивости на фоне длительного использования. Препараты бета-адреноблокаторы способны накапливаться в организме, что дает возможность через некоторое время снижать дозирование препарата. Данные медикаменты служат защитой сердечной мышцы, улучшая прогноз благодаря снижению риска повторного инфаркта. Антиангинальная активность подобных препаратов одинакова. Их нужно выбирать в зависимости от длительности эффекта и побочных реакций.

Начинают терапию с небольшой дозировки, которую постепенно увеличивают до эффективной. Дозу подбирают таким образом, чтобы частота сердечных сокращений в покое была не меньше пятидесяти в минуту, а уровень систолического давления — не менее ста миллиметров ртутного столба. По достижении лечебного эффекта прекращаются приступы стенокардии, улучшается переносимость физических нагрузок. На фоне прогресса дозировку нужно снизить до минимально эффективной.

новейшие бета адреноблокаторы

Длительное применение высоких доз таких препаратов считается нецелесообразным, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций. В случае недостаточной эффективности лучше комбинировать данные лекарства с другими группами медикаментов. Такие средства запрещено резко отменять, так как может появиться синдром отмены. БАБ в особенности показаны в том случае, если стенокардия сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, артериальной гипертензией или запорами.

Новейшие бета-адреноблокаторы эффективны при инфаркте миокарда.

Лечение при инфаркте

Раннее применение БАБ на фоне инфаркта способствует ограничению некроза сердечной мышцы. При этом значительно снижается смертность и риск повторного инфаркта. Вдобавок уменьшается риск остановки сердца.

Подобный эффект оказывается препаратами без симпатомиметической активности, предпочтительнее применять кардиоселективные лекарственные средства. В особенности они полезны при комбинации инфаркта с такими недугами, как артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, постинфарктная стенокардия и тахисистолическая форма фибрилляции предсердий.

Данные лекарственные средства можно назначать больным сразу же при поступлении в стационар при условии отсутствия тех или иных противопоказаний. В случае отсутствия побочных эффектов лечение должно продолжаться не меньше года после перенесенного инфаркта.

Использование БАБ при хронической недостаточности сердца

Применение бета-адреноблокаторов при недостаточности сердца в настоящее время изучается. Считается, что их следует использовать при комбинации сердечной недостаточности со стенокардией. Патологии в виде нарушений ритма, артериальной гипертензии, тахисистолической формы фибрилляции предсердий также выступают основаниями для назначения больным этой группы препаратов.

Применение при гипертонической болезни

БАБ назначают для лечения гипертонического заболевания, которое осложнено гипертрофией желудочка. Их широко применяют также среди молодых пациентов, которые ведут активный образ жизни. Данная категория препаратов назначается в случае сочетания артериальной гипертензии с нарушениями сердечного ритма сердца, а кроме того, после перенесенного инфаркта.

Как еще можно использовать препараты бета-адреноблокаторы нового поколения из списка?

бета адреноблокаторы нового поколения список

Использование при нарушении ритма сердца

БАБ широко применяют при фибрилляции и трепетании предсердий, а кроме того, на фоне плохо переносимой синусовой тахикардии. Их могут назначать и при наличии желудочковых нарушений ритма, правда, эффективность в данном случае будет менее выражена. БАБ в комбинации с препаратами калия используют для терапии аритмий, которые вызваны гликозидными интоксикациями.

Какие возможны побочные эффекты со стороны работы сердца?

БАБ могут угнетать способность синусового узла к выработке импульсов, вызывающих сердечные сокращения. Эти препараты могут замедлять пульс до значений менее пятидесяти в минуту. Данный побочный эффект в меньшей степени выражен у БАБ, обладающих симпатомиметической активностью.

Препараты из этой категории могут вызывать атриовентрикулярную блокаду различной степени. Они снижают силу сердечного сокращения. Вдобавок БАБ понижают давление. Медикаменты данной группы вызывают спазмы периферических сосудов. У пациентов может возникать похолодание конечностей. Бета-адреноблокаторы нового поколения снижают почечный кровоток. Вследствие ухудшения кровообращения на фоне лечения этими средствами порой у пациентов возникает выраженная слабость.

Побочные реакции со стороны органов дыхания

БАБ могут вызывать спазмы бронхов. Это побочное воздействие менее выражено среди кардиоселективных препаратов. Однако их дозировки, которые эффективны в отношении стенокардии, зачастую довольно высоки. Применение высоких дозировок этих препаратов может провоцировать апноэ наряду с временной остановкой дыхания. БАБ могут ухудшать течение аллергической реакции на укусы насекомых, а кроме того, на лекарственные средства и пищевые аллергены.

Реакция нервной системы

«Пропранолол» наряду с «Метопрололом» и другими липофильными БАБ могут проникать в клетки мозга через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим они способны вызывать головные боли, нарушение сна, головокружения, ухудшение памяти, депрессию. В тяжелых случаях возможно возникновение галлюцинаций, судорог или комы. Эти побочные реакции значительно меньше выражены у гидрофильных лекарств, в частности у «Атенолола».

Лечение БАБ порой сопровождается нарушением нервной проводимости. Это ведет к появлению слабости в мышцах, быстрой утомляемости и снижению выносливости.

Реакция со стороны обмена веществ

Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы. Это приводит к значительному подъему давления. Поэтому в случае необходимости назначить БАБ пациенту с сопутствующим диабетом лучше отдать предпочтение кардиоселективным лекарствам или поменять их на антагонисты кальция.

Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».

таблетки карведипол

Какие еще возможны побочные эффекты?

Лечение БАБ в ряде некоторых случаев может сопровождаться сексуальной дисфункцией, а кроме того, нарушением эрекции и утратой полового влечения. На сегодняшний день механизм данного эффекта неясен. Помимо всего прочего, БАБ способны вызывать изменения кожи, что, как правило, проявляется в виде эритемы, сыпи и симптоматики псориаза. В редких примерах встречается выпадение волос наряду со стоматитом. Наиболее серьезным побочным эффектом служит угнетение кроветворения с возникновением тромбоцитопенической пурпуры и агранулоцитоза.

Далее выясним, какие имеются противопоказания к использованию бета-адреноблокаторов.

Противопоказания к применению БАБ

Бета-адреноблокаторы имеют немало различных противопоказаний и считаются полностью запрещенными в следующих ситуациях:

  • Появление отека легких наряду с кардиогенным шоком.
  • Развитие тяжелой недостаточности сердца.
  • Наличие у пациентов бронхиальной астмы.
  • Наличие синдрома слабости синусового узла.
  • Присутствие атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени.
  • Наличие уровня систолического давления, равного ста миллиметрам ртутного столба и ниже.
  • Присутствие частоты сердечных сокращений, которая меньше пятидесяти в минуту.
  • Наличие плохо контролируемого инсулинзависимого сахарного диабета. неселективные бета адреноблокаторы

Относительным противопоказанием к назначению лекарств данной категории выступает синдром Рейно наряду с атеросклерозом периферических артерий, который сопровождается возникновением перемежающейся хромоты.

Итак, мы рассмотрели список бета-адреноблокаторов. Надеемся, что представленная информация была для вас полезной.

Неселективные бета-адреноблокаторы | Список лекарств и препаратов

В данном разделе сайта собрана информация о лекарственных препаратах группы — C07AA Неселективные бета-адреноблокаторы. Каждый лекарственный препарат подробно описан специалистами портала EUROLAB.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название — Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Исходя из этой системы все лекарства делятся на группы согласно их основному терапевтическому применению. АТХ-классификация имеет, понятную, иерархическую структуру, что облегчает поиск нужных лекарственных препаратов.

Каждое лекарство имеет свое фармакологическое действие. Правильное определение нужных лекарств — основной шаг для успешного лечения заболеваний. Для того, чтобы избежать нежелательных последствий перед использованием тех или других лекарств проконсультируйтесь с врачем и прочитайте инструкцию по применению. Обратите особое внимание на взадимодействие с другими лекарствами, а также на условия использования при беременности.

ATХ C07AA Неселективные бета-адреноблокаторы:

Лекарства группы: Неселективные бета-адреноблокаторы

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Селективные и неселективные бета-блокаторы

Общая фармакология

Бета-адреноблокаторы — это препараты, которые связываются с бета-адренорецепторами и тем самым блокируют связывание норадреналина и адреналина с этими рецепторами. Это подавляет нормальные симпатические эффекты, которые действуют через эти рецепторы. Следовательно, бета-адреноблокаторы относятся к симпатолитическим препаратам. Некоторые бета-блокаторы, когда они связываются с бета-адренорецептором, частично активируют рецептор, предотвращая связывание норэпинефрина с рецептором.Эти частичные агонисты , таким образом, обеспечивают некоторый «фон» симпатической активности, предотвращая при этом нормальную и повышенную симпатическую активность. Считается, что эти конкретные бета-блокаторы (частичные агонисты) обладают внутренней симпатомиметической активностью (ISA) . Некоторые бета-блокаторы также обладают так называемой мембраностабилизирующей активностью (MSA). Этот эффект аналогичен мембраностабилизирующей активности блокаторов натриевых каналов, которые относятся к антиаритмическим средствам класса I.

Бета-блокаторы первого поколения были неселективными, что означало, что они блокировали как бета- 1 (b 1 ), так и бета- 2 (b 2 ) адренорецепторы. Бета-адреноблокаторы второго поколения более кардиоселективны, поскольку они относительно селективны по отношению к адренорецепторам 1 . Обратите внимание, что эта относительная селективность может быть потеряна при более высоких дозах лекарства. Наконец, бета-блокаторы третьего поколения — это препараты, которые также обладают сосудорасширяющим действием за счет блокады сосудистых альфа-адренорецепторов.

Сердце. Бета-адреноблокаторы связываются с бета-адренорецепторами, расположенными в узловой ткани сердца, проводящей системе и сокращающихся миоцитах. Сердце имеет адренорецепторы b 1 и b 2 , хотя преобладающим типом рецепторов по количеству и функциям является b 1 . Эти рецепторы в первую очередь связывают норэпинефрин, который высвобождается симпатическим адренером

.

CV Фармакология | Антагонисты бета-адренорецепторов (бета-блокаторы)

,00

Общая фармакология

Бета-адреноблокаторы — это препараты, которые связываются с бета-адренорецепторами и тем самым блокируют связывание норадреналина и адреналина с этими рецепторами. Это подавляет нормальные симпатические эффекты, которые действуют через эти рецепторы. Следовательно, бета-адреноблокаторы относятся к симпатолитическим препаратам. Некоторые бета-блокаторы, когда они связываются с бета-адренорецептором, частично активируют рецептор, предотвращая связывание норэпинефрина с рецептором.Эти частичные агонисты , таким образом, обеспечивают некоторый «фон» симпатической активности, предотвращая нормальную и повышенную симпатическую активность. Считается, что эти конкретные бета-блокаторы (частичные агонисты) обладают внутренней симпатомиметической активностью (ISA) . Некоторые бета-блокаторы также обладают так называемой мембраностабилизирующей активностью (MSA). Этот эффект аналогичен мембраностабилизирующей активности блокаторов натриевых каналов, которые относятся к антиаритмическим средствам класса I.

Бета-блокаторы первого поколения были неселективными, что означало, что они блокировали как бета-1 (β 1 ), так и бета-2 (β 2 ) адренорецепторы. Бета-адреноблокаторы второго поколения более кардиоселективны, поскольку они относительно селективны в отношении β 1 адренорецепторов. Обратите внимание, что эта относительная селективность может быть потеряна при более высоких дозах лекарства. Наконец, бета-блокаторы третьего поколения — это препараты, которые также обладают сосудорасширяющим действием за счет блокады сосудистых альфа-адренорецепторов.

cardiac beta-receptors and their signal transduction pathways

Сердце

Бета-блокаторы связываются с бета-адренорецепторами, расположенными в узловой ткани сердца, проводящей системе и сокращающихся миоцитах. Сердце имеет адренорецепторы β 1 и β 2 , хотя преобладающим типом рецепторов по количеству и функциям является β 1 . Эти рецепторы в первую очередь связывают норадреналин, который выделяется симпатическими адренергическими нервами. Кроме того, они связывают норадреналин и адреналин, циркулирующие в крови.Бета-блокаторы предотвращают связывание нормального лиганда (норэпинефрина или адреналина) с бета-адренорецептором, конкурируя за сайт связывания.

Бета-адренорецепторы связаны с Gs-белками, которые активируют аденилатциклазу с образованием цАМФ из АТФ. Повышенный уровень цАМФ активирует цАМФ-зависимую протеинкиназу (PK-A), которая фосфорилирует кальциевые каналы L-типа, что вызывает увеличение поступления кальция в клетку. Повышенное поступление кальция во время потенциалов действия приводит к усиленному высвобождению кальция саркоплазматической сетью в сердце; эти действия увеличивают инотропию (сократительную способность).Активация Gs-белка также увеличивает частоту сердечных сокращений (хронотропию). PK-A также фосфорилирует участки на саркоплазматическом ретикулуме, что приводит к усиленному высвобождению кальция через рецепторы рианодина (чувствительные к рианодину кальциевые каналы), связанные с саркоплазматическим ретикулумом. Это дает больше кальция для связывания тропонина-С, что увеличивает инотропию. Наконец, PK-A может фосфорилировать легкие цепи миозина, что может способствовать положительному инотропному эффекту стимуляции бета-адренорецепторов.

Поскольку обычно существует некоторый уровень симпатического тонуса сердца, бета-блокаторы способны уменьшать симпатические влияния, которые обычно стимулируют хронотропию (частоту сердечных сокращений), инотропию (сократимость), дромотропию (электрическую проводимость) и лузитропию (расслабление). Следовательно, бета-блокаторы вызывают снижение частоты сердечных сокращений, сократительной способности, скорости проведения и скорости расслабления. Эти препараты имеют еще больший эффект при повышенной симпатической активности.

Кровеносные сосуды

Гладкие мышцы сосудов имеют β 2 -адренорецепторы, которые обычно активируются норадреналином, высвобождаемым симпатическими адренергическими нервами или циркулирующим адреналином.Эти рецепторы, как и рецепторы сердца, связаны с Gs-белком, который стимулирует образование цАМФ. Хотя повышение цАМФ усиливает сокращение сердечных миоцитов (см. Выше), в гладких мышцах сосудов увеличение цАМФ приводит к расслаблению гладких мышц. Причина этого в том, что цАМФ ингибирует киназу легкой цепи миозина, которая отвечает за фосфорилирование миозина гладких мышц. Следовательно, увеличение внутриклеточного цАМФ, вызванное β 2 -агонистами, ингибирует киназу легкой цепи миозина, тем самым вызывая меньшую сократительную силу (т.е.е., способствуя расслаблению).

По сравнению с их действием на сердце, бета-адреноблокаторы обладают относительно слабым сосудистым действием, поскольку β 2 -адренорецепторы имеют лишь небольшую модулирующую роль в базальном сосудистом тонусе. Тем не менее, блокада β 2 -адренорецепторов связана с небольшой степенью вазоконстрикции многих сосудистых русел. Это происходит потому, что бета-адреноблокаторы устраняют слабое вазодилататорное влияние β 2 -адренорецепторов, которое обычно противодействует более доминирующему опосредованному альфа-адренорецепторами вазоконстрикторному влиянию.

Показания к применению

Бета-блокаторы

Сердечные эффекты

  • Снижение сократимости
    (отрицательная интропия)
  • Уменьшить скорость релаксации
    (отрицательная лузитропия)
  • Уменьшить ЧСС
    (отрицательная хронотропия)
  • Уменьшить скорость проводимости
    (отрицательная дромотропия)

Сосудистые эффекты

  • Сокращение гладких мышц
    (легкое сужение сосудов)

Бета-адреноблокаторы используются для лечения гипертонии, стенокардии, инфаркта миокарда, аритмий и сердечной недостаточности.

Гипертония

Бета-адреноблокаторы снижают артериальное давление за счет уменьшения сердечного выброса. Многие формы гипертонии связаны с увеличением объема крови и сердечного выброса. Следовательно, снижение сердечного выброса за счет бета-блокады может быть эффективным средством лечения гипертонии, особенно при использовании в сочетании с диуретиком. Неотложное лечение бета-адреноблокаторами не очень эффективно для снижения артериального давления из-за компенсаторного повышения системного сосудистого сопротивления.Это может происходить из-за того, что барорецепторные рефлексы работают вместе с устранением вазодилататорных влияний β 2 , которые обычно в небольшой степени компенсируют опосредованный альфа-адренорецепторами тонус сосудов. Хроническое лечение бета-адреноблокаторами снижает артериальное давление в большей степени, чем острое лечение, возможно, из-за снижения высвобождения ренина и эффектов бета-блокады на центральную и периферическую нервную систему. Бета-адреноблокаторы обладают дополнительным преимуществом при лечении гипертонии, поскольку они ингибируют высвобождение ренина почками (высвобождение которого частично регулируется β 1 -адренорецепторами в почках).Снижение циркулирующего ренина в плазме приводит к снижению уровня ангиотензина II и альдостерона, что увеличивает потерю натрия и воды почками и дополнительно снижает артериальное давление.

Гипертония у некоторых пациентов вызвана эмоциональным стрессом, который вызывает усиление симпатической активности. Бета-адреноблокаторы могут быть очень эффективными у таких пациентов.

Бета-адреноблокаторы используются в предоперационном ведении гипертонии, вызванной феохромоцитомой, которая приводит к повышению циркулирующих катехоламинов.При использовании для этого состояния артериальное давление сначала контролируется с помощью альфа-блокатора, такого как феноксибензамин, а затем можно осторожно вводить бета-блокатор, чтобы уменьшить чрезмерную сердечную стимуляцию катехоламинами. Важно, чтобы бета-блокатор вводился только после адекватной блокады сосудистых альфа-адренорецепторов, чтобы не возник гипертонический криз в результате беспрепятственной стимуляции альфа-адренорецепторов.

Стенокардия и инфаркт миокарда

Терапевтическое использование
Бета-блокаторы

  • Гипертония
  • Стенокардия
  • Инфаркт миокарда
  • Аритмии
  • Сердечная недостаточность

Антиангинальные эффекты бета-адреноблокаторов объясняются их кардиодепрессивным и гипотензивным действием.Снижая частоту сердечных сокращений, сократимость и артериальное давление, бета-адреноблокаторы снижают работу сердца и потребность сердца в кислороде. Снижение потребности в кислороде улучшает соотношение подачи / потребления кислорода, что может облегчить пациенту ангинозную боль, вызванную уменьшением соотношения подачи / потребления кислорода из-за ишемической болезни сердца. Кроме того, было обнаружено, что бета-блокаторы очень важны при лечении инфаркта миокарда, поскольку они снижают смертность.Их польза связана не только с улучшением соотношения подачи и потребления кислорода и уменьшением аритмий, но и с их способностью подавлять последующее ремоделирование сердца.

Аритмии

Антиаритмические свойства бета-блокаторов (антиаритмические свойства II класса) связаны с их способностью подавлять симпатические влияния на электрическую активность сердца. Симпатические нервы увеличивают автоматизм синоатриального узла за счет увеличения тока кардиостимулятора, что увеличивает частоту синусового узла.Активация симпатической нервной системы также увеличивает скорость проводимости (особенно в атриовентрикулярном узле) и стимулирует аномальную активность водителя ритма (эктопические очаги). Эти симпатические влияния опосредуются в основном через β 1 -адренорецепторы. Следовательно, бета-блокаторы могут ослаблять эти симпатические эффекты и, таким образом, уменьшать частоту синусового узла, снижать скорость проводимости (которая может блокировать механизмы повторного входа) и подавлять аберрантную активность кардиостимулятора. Бета-адреноблокаторы также влияют на потенциалы действия, не связанные с кардиостимулятором, увеличивая продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период.Этот эффект может играть важную роль в блокировании аритмий, вызванных повторным входом.

<

Сердечная недостаточность

Большинство пациентов с сердечной недостаточностью имеют форму, называемую систолической дисфункцией, что означает угнетение сократительной функции сердца (потеря инотропии). Хотя кажется нелогичным, что кардиоингибирующие препараты, такие как бета-блокаторы, будут использоваться в случаях систолической дисфункции, клинические исследования убедительно показали, что некоторые специфические бета-блокаторы действительно улучшают сердечную функцию и снижают смертность.Кроме того, было показано, что они уменьшают пагубное ремоделирование сердца, которое происходит при хронической сердечной недостаточности. Хотя точный механизм, с помощью которого бета-адреноблокаторы приносят пользу пациентам с сердечной недостаточностью, плохо изучен, он может быть связан с блокадой чрезмерных хронических симпатических влияний на сердце, которые, как известно, вредны для сердечной недостаточности.

Различные классы бета-адреноблокаторов и специфические препараты

Бета-адреноблокаторы, которые используются в клинической практике, можно разделить на два класса: 1) неселективных блокаторов (блокируют оба рецептора β 1 и β 2 ) , или 2) относительно селективный β 1 блокаторы («кардиоселективные» бета-адреноблокаторы).У некоторых бета-блокаторов есть дополнительные механизмы помимо бета-блокады, которые способствуют их уникальному фармакологическому профилю. Два класса бета-адреноблокаторов вместе с конкретными соединениями перечислены в следующей таблице. Дополнительные сведения о каждом лекарстве можно найти на сайте www.rxlist.com. Клиническое применение, указанное в таблице, относится к применению бета-блокаторов как по назначению, так и вне его. Например, данный бета-блокатор может быть одобрен только FDA для лечения гипертензии; однако врачи иногда предпочитают прописывать препарат при стенокардии из-за группового преимущества, которое бета-блокаторы оказывают при стенокардии.

Клиническое применение
Класс / препарат HTN Стенокардия Арри MI CHF Комментарии
Неселективный β 1 / β 2
картолол Х ISA; долго действующий; также используется при глаукоме
карведилол Х Х α-блокирующая активность
лабеталол Х Х ISA; α-блокирующая активность
надолол Х Х Х Х длительного действия
пенбутолол Х Х ISA
пиндолол Х Х ISA; MSA
пропранолол Х Х Х Х MSA; прототип бета-адреноблокатора
соталол Х несколько других важных механизмов
тимолол Х Х Х Х в основном используется при глаукоме
β 1 -селективный
ацебутолол Х Х Х ISA
атенолол Х Х Х Х
бетаксолол Х Х Х MSA
бисопролол Х Х Х Х
эсмолол Х Х сверхкороткого действия; интра- или послеоперационный HTN
метопролол Х Х Х Х Х MSA
небиволол Х относительно избирательно у большинства пациентов; сосудорасширяющий (NO)

Сокращения: АГ, гипертония; Arrhy, аритмии; ИМ, инфаркт миокарда; ХСН, застойная сердечная недостаточность; ISA, внутренняя симпатомиметическая активность.

Побочные эффекты и противопоказания

Сердечно-сосудистые побочные эффекты

Многие из побочных эффектов бета-адреноблокаторов связаны с их сердечными механизмами и включают брадикардию, снижение переносимости физической нагрузки, сердечную недостаточность, гипотензию и атриовентикулярную (АВ) блокаду узлового проведения. Поэтому бета-адреноблокаторы противопоказаны пациентам с синусовой брадикардией и частичной AV-блокадой. Перечисленные выше побочные эффекты являются результатом чрезмерной блокады нормальных симпатических влияний на сердце.Следует проявлять значительную осторожность, если бета-блокатор назначается в сочетании с селективными блокаторами кальциевых каналов сердца (например, верапамилом) из-за их аддитивного воздействия на электрическую и механическую депрессию. Хотя это может измениться в ходе будущих клинических испытаний безопасности и эффективности бета-адреноблокаторов при сердечной недостаточности, в настоящее время только карведилол и метопролол были одобрены FDA для этого показания.

Другие побочные эффекты

Может возникнуть бронхоспазм, особенно когда пациентам с астмой вводят неселективные бета-адреноблокаторы.Таким образом, неселективные бета-адреноблокаторы противопоказаны пациентам с астмой или хронической обструктивной болезнью легких. Бронхоконстрикция возникает из-за того, что симпатические нервы, иннервирующие бронхиолы, обычно активируют β 2 -адренорецепторы, которые способствуют бронходилатации. Бета-адреноблокаторы также могут маскировать тахикардию, которая служит предупреждающим знаком инсулино-индуцированной гипогликемии у пациентов с диабетом; поэтому бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у диабетиков.

Пересмотрено 29.01.16

,

Типы, побочные эффекты и взаимодействия

Бета-адреноблокаторы — это лекарства, которые действуют, временно останавливая или уменьшая естественные реакции организма «бей или беги».

В свою очередь, они снижают нагрузку на определенные части тела, такие как сердце и кровеносные сосуды головного мозга. Они снижают кровяное давление, защищают от сердечных приступов и могут улучшить прогноз для людей с сердечной недостаточностью.

Их назначают при нескольких различных состояниях, включая высокое кровяное давление, стенокардию, некоторые нарушения сердечного ритма, сердце, беспокойство, мигрень, глаукому и симптомы повышенной активности щитовидной железы.

Иногда их называют бета-антагонистами, блокаторами бета-адренорецепторов или антагонистами бета-адренорецепторов.

Фармаколог Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине за разработку в 1964 году первого препарата, блокирующего рецепторы, пропранолола, который используется до сих пор.

Краткие сведения о бета-адреноблокаторах

  • Бета-адреноблокаторы назначают в условиях, когда необходимо замедлить частоту сердечных сокращений.
  • Врачи обычно рекомендуют бета-адреноблокаторы пациентам с нерегулярным сердцебиением, стенокардией и высоким кровяным давлением.
  • Бета-адреноблокаторы также помогают при глаукоме, гиперактивности щитовидной железы и тревоге.
  • Есть много различных марок бета-блокаторов.
  • Прием бета-блокаторов может вызвать головокружение, холодные руки и ноги, увеличение веса и усталость.

Поделиться в PinterestБета-адреноблокаторы замедляют сердцебиение для лечения состояний, при которых оно находится в напряжении.

Бета-адреноблокаторы блокируют гормоны адреналин и норадреналин в симпатической нервной системе.

Симпатическая нервная система является частью вегетативной нервной системы.Он активирует реакцию «бей или беги».

Адреналин и норадреналин подготавливают мышцы тела к нагрузке. Это важная часть реакции на опасность.

Чрезмерное воздействие этих гормонов может быть вредным. Слишком много адреналина может вызвать учащенное сердцебиение, высокое кровяное давление, чрезмерное потоотделение, беспокойство и сердцебиение.

Блокирование высвобождения блокаторов этих гормонов снижает потребность в кислороде и снижает нагрузку на сердце.

Это снижает силу сокращений сердечных мышц и кровеносных сосудов в сердце, головном мозге и остальном теле.

Бета-адреноблокаторы также препятствуют производству ангиотензина II, гормона, вырабатываемого почками.

Уменьшение количества ангиотензина расслабляет и расширяет кровеносные сосуды, облегчая кровоток по сосудам.

Бета-блокаторы используются для лечения следующих заболеваний:

Поделиться в Pinterest. Бета-блокаторы могут помочь облегчить реакцию «бей или беги», которая вызывает беспокойство.

Реже их можно использовать при мигрени, глаукоме, повышенной активности щитовидной железы, треморе и тревоге.

Глаукома

Высокое давление внутри глазного яблока снижается с помощью глазных капель с бета-блокаторами. Лекарство снижает выработку жидкости внутри глазного яблока.

Беспокойство

Бета-адреноблокаторы блокируют действие гормонов стресса. В результате они также могут уменьшить физические симптомы беспокойства, такие как дрожь и потоотделение.

Однако человеку, испытывающему стойкую тревогу, может потребоваться дополнительное лечение, например, консультирование.

Гиперактивная щитовидная железа и тремор

Бета-адреноблокаторы могут уменьшить такие симптомы, как тремор, и замедлить частоту сердечных сокращений у пациентов с гиперактивной щитовидной железой.

Бета-блокаторы могут быть селективными или неселективными. Селективные бета-адреноблокаторы в основном воздействуют на сердце, а неселективные — на другие части тела.

Вот некоторые распространенные типы и бренды бета-блокаторов:

  • ацебутолол (Sectral, бренд снят с производства)
  • атенолол (Tenormin)
  • бетаксолол (Kerlone, бренд прекращен)
  • бисопролол (Cardicor, Emcor, Zebeta все бренды) снято с производства)
  • метопролол (лопрессор, Toprol XL)
  • надолол (Corgard)
  • пропранолол (Inderal LA, Inderal XL, Hemangeol, InnoPran XL)
  • офтальмологический раствор тимолола (Betimol, Istalol, Timoptic2)

Самый распространенный побочные эффекты бета-адреноблокаторов:

  • холодные ноги и руки
  • усталость
  • тошнота, слабость и головокружение
  • сухость во рту, коже и глазах
  • медленное сердцебиение
  • отек рук и ног
  • вес gain

Также возможны следующие менее распространенные побочные эффекты:

Пациентам, которые чувствуют головокружение или утомление, не следует водить машину.

Предупреждения

Поделиться на PinterestЛюди, страдающие астмой, должны посоветоваться со своим врачом, прежде чем принимать бета-адреноблокаторы.

Перед приемом бета-адреноблокаторов пациенты должны проконсультироваться со своим врачом, если в анамнезе имеется следующее:

Бета-адреноблокаторы можно принимать пациентам со стабильной сердечной недостаточностью.

Пациенты с диабетом, особенно с гипогликемией или низким уровнем сахара в крови, должны регулярно контролировать уровень сахара в крови, поскольку бета-адреноблокаторы могут препятствовать появлению признаков низкого уровня сахара в крови, таких как учащенное сердцебиение.

Некоторые типы бета-адреноблокаторов можно использовать во время беременности по рекомендации врача.

Бета-адреноблокаторы, как и все лекарства, могут взаимодействовать с рядом других лекарств.

Еще в 1995 году было обнаружено, что бета-блокаторы могут взаимодействовать с рядом обычных лекарств.

К ним относятся:

Различные бета-адреноблокаторы могут иметь разные взаимодействия.

Фармацевт или врач сможет предоставить исчерпывающий и актуальный список взаимодействий с бета-блокаторами.

Всегда сообщайте своему лечащему врачу о любых других курсах приема лекарств, которые в настоящее время проводятся.

Прекращение курса бета-адреноблокаторов

Пациенты не должны внезапно прекращать прием бета-адреноблокаторов без консультации врача и тщательного наблюдения.

Внезапное прекращение лечения бета-блокаторами может ухудшить состояние пациента, особенно после сердечного приступа или во время лечения стенокардии.

.

Список бета-адреноблокаторов (бета-блокаторов) — только дженерики

Другие названия: бета-блокаторы

Что такое бета-адреноблокаторы?

Блокаторы бета-адренорецепторов — это класс лекарств, которые связываются с бета-адренорецепторами и предотвращают связывание норадреналина и адреналина на этих рецепторах. Это предотвращает симпатическую стимуляцию сердца и снижает частоту сердечных сокращений, сердечную сократимость, скорость проводимости и скорость расслабления, что снижает потребность миокарда в кислороде и повышает переносимость физической нагрузки.Бета-адреноблокаторы обычно называют бета-адреноблокаторами.

Бета-адреноблокаторы можно разделить на неселективные (блокируют рецепторы бета-1 и бета-2, такие как надолол, пенбутолол, пиндолол, пропранолол, соталол и тимолол), и кардиоселективные (только блокируют рецепторы бета-1 и включают ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, эсмолол и метопролол). Некоторые, такие как атенолол, кардиоселективны только в низких дозах.

Бета-1 и бета-2 рецепторы находятся в сердце, хотя бета-1 рецепторы являются преобладающим типом.Бета-2 рецепторы обнаружены в гладких мышцах сосудов, таких как кровеносные сосуды и мышцы, выстилающие дыхательные пути. Некоторые бета-блокаторы (например, ацебутолол, картолол, лабеталол, пенбутолол, пиндолол) называются частичными агонистами и обладают внутренней симпатомиметической активностью (ISA), потому что они частично активируют бета-рецептор, предотвращая связывание норэпинефрина с рецептором. Другие (такие как бетаксолол, метопролол, пиндолол и пропранолол) обладают мембраностабилизирующей активностью. Карведилол и лабеталол блокируют адренорецепторы альфа-1 в дополнение к рецепторам бета, что снижает кровяное давление и дополнительно расширяет сосуды артерий.

Бета-адреноблокаторы используются для лечения стенокардии, контроля нарушений сердечного ритма и снижения высокого кровяного давления. Их можно использовать после инфаркта миокарда (сердечного приступа) для повышения выживаемости. Блокирование бета-рецепторов, особенно неселективными бета-блокаторами, может вызвать сужение бронхов (сужение дыхательных путей). Более высокому риску подвержены люди с ранее существовавшими респираторными заболеваниями.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Типы блокаторов бета-адренорецепторов

Дополнительную информацию см. В классах препаратов, перечисленных ниже.

.

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о